海南普利（注射用尼麦角林）

本品禁用于下述情况：

本品为半合成麦角碱衍生物。具有α-受体阻滞作用和扩血管作用。可加强脑细胞能量代谢，增加氧和葡萄糖的利用。促进神经递质多巴胺的转换而增加神经的传导，加强脑部蛋白质的合成，改善脑功能。

毒性实验未能显示尼麦角林有致畸作用。

尼麦角林的主要代谢产物为 MMDL（1，6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林）和 MDL（6-二甲基-8β-羟甲基-10α-甲氧基-尼麦角林）。尼麦角林大部分（﹥90%）与血浆蛋白结合，对血α-酸糖蛋白的亲和力高于血清蛋白。在大鼠中，给 3 H 标记的尼麦角林（5 mg/kg），肝脏的放射活性最高。其次为肾脏、肺、胰腺、唾液、淋巴、脾、肾上腺和心肌。脑中的放射活性低于血中。给³H 和¹⁴C 标记的尼麦角林后，肾排泄是放射活性要衰减途径（约占总量的 80%）。粪便中的放射活性只占总量的 10-20%。

在四组年轻（平均 24-32 岁）和老年人（平均 69-70 岁）的志愿者中进行研究，对得到的药代动力学参数分别比较，结果显示尼麦角林的药代动力学不受年龄影响。有严重肾功能不全的患者，尿中的 MDL 和 MMDL 的排泄量显著减少。