头孢羟氨苄胶囊（今多新）

按 C₁₆H₁₇N₃O₅S  （1）0.125 g；（2）0.25 g；（3）0.5 g

对有头孢菌素类药物过敏史者和有青霉素过敏性休克史者或即刻反应史者禁用。

头孢羟氨苄为第一代口服头孢菌素，对产青霉素酶和不产青霉素酶的金葡菌，凝固酶阴性葡萄球菌、肺炎链球菌、A 组溶血性链球菌等大部分菌株具良好抗菌作用。对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、流感嗜血杆菌和淋球菌亦有一定抗菌活性。甲氧西林耐药葡萄球菌、肠球菌属、吲哚阳性变形杆菌属、肠杆菌属、沙雷菌属等肠杆菌科细菌。铜绿假单胞菌属及脆弱拟杆菌等对本品耐药。

本品吸收良好，空腹口服 0.5 g 后 16 mg/L 的血药峰浓度（C_max）于给药后 1.5 小时到达。给药后 12 小尚可测得微量，血消除半衰期 4（t_1/2β）为 1.27-1.5 小时。食物对血药峰浓度和 t_1/2β均无明显影响。头孢羟氨苄自胃肠道的吸收较头孢氨苄和头孢拉定缓慢，但维持的血药浓度较后两者持久。本品的蛋白结合率为 20%。本品体内分布广泛，口服 1.0 g 后 2-5 小时，痰、胸水和肺组织中的浓度分别为 1.3 mg/L，11.4 mg/L（mg/kg）：骨骼、肌肉和滑囊液中的药物浓分别为同期血药浓度的 23%，31% 和 43%。胆汁药物浓度较血药浓度为低。本品可进入胎盘，也可进入乳汁。24 小时累积排出给药量的 86%。本品能为血液透析清除。

头孢羟氨苄属低毒。给新生大鼠 12600 mg/kg 的高剂量未发生死亡；犬每日口服本品 600 mg/kg，大鼠每日口服本品 1000 mg/kg，连续 6 个月，对各组织器官未产生毒性反应。

化学名称为：(6R,7R)-3-甲基-7-[(R)-2-氨基-2-(4-羟基苯基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4,2,0]辛-2-烯-2-甲酸一水合物

分子式：C16H17N3O5 S·H2O