利福喷丁胶囊（明佳欣）

利福喷丁为半合成广谱杀菌剂，外对结核杆菌有很强的抗菌活性，最低抑菌浓度（MIC）为 0.12-0.25 mg/L，比利福平强 2-10 倍；在小鼠体内的抗结核感染作用也优于利福平。麻风杆菌和其他分枝杆菌如堪萨斯分枝杆菌、蟾分枝杆菌也对本品敏感，但鸟分枝杆菌耐药。另外本品对多数革兰阳性球菌有高度抗菌活性；其 MIC<0.025 mg/L；对革兰阴性菌的作用差。对衣原体属的作用与红霉素、多西环素相仿，较利福平差；对耐甲氧西林葡萄球菌作用较差。体外试验结果，衣原体、金黄色葡萄球菌和淋病奈瑟菌都会对本品产生耐药性。与多西环素联合，对淋病奈瑟菌有协同作用；与异烟肼联合，对结核杆菌的作用远远超过利福平与异烟肼联合。

其作用机制与利福平相同，为与依赖 DNA 的 RNA 多聚酶的亚单位牢固结合，抑制细菌 RNA 的合成，防止该酶与 DNA 连接，从而阻断 RNA 转录过程，使 DNA 和蛋白的合成停止。

本品在胃肠道的吸收缓慢且不完全，健康成人单次口服 4 mg/kg，血药峰浓度（C_max）平均 5.13 mg/L，血消除半衰期（t_1/2β）为 14.1 小时；单次口服 8 mg/kg，则血药峰浓度（C_max）平均 8.5 mg/L，血消除半衰期（t_1/2β）19.9 小时。本品蛋白结合率>98%，口服本品 5-15 小时后血浓度可达高峰。本品在体内分布广，尤其肝组织中分布最多，其次为肾，其他组织中亦有较高浓度，但不易透过血—脑脊液屏障。主要在肝内酯酶作用下去乙酰化，成为 25-去乙酰利福平；后者在肝脏内去乙酰化比利福平慢，其蛋白结合率显著降低，它水解后形成无活性的 3-甲酰利福霉素。本品存在肝、肠循环，故由胆汁排入肠道的原药部分可被再吸收。本品及其代谢产物主要经胆汁入肠道随粪排出，仅部分由尿中排出。

动物实验证明本品有一定的肝功能毒性，对胎儿有致畸作用。