格列齐特缓释片（浙江爱生）

30 mg。

有下述情况的患者禁止使用本品：

- 已知对格列齐特或其中一种赋形剂、其它磺脲类、磺胺类药物过敏；

- 1 型糖尿病；

- 糖尿病昏迷前期，糖尿病酮症酸中毒：

- 严重肾或肝功能不全：对这些病例建议应用胰岛素；

- 应用咪康唑治疗者（参见【药物相互作用】）

- 哺乳期（参见【孕妇及哺乳期妇女用药】）

格列齐特是一种磺脲类口服降糖药，因结构含有氮杂环，具有不同于其它磺脲类药物的作用特点。格列齐特可刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，从而降低血糖水平。格列齐特可恢复 2 型糖尿病患者对葡萄糖作出反应的第一时相胰岛素分泌峰值，增加第二时相胰岛素分泌，明显增加餐后或葡萄糖诱导的胰岛素分泌反应。

格列齐特通过两种可能与糖尿病血管并发症有关的作用机制减少微血栓形成：

1. 部分抑制血小板凝聚和粘连，并减少血小板活化标记物（β-血小板球蛋白与血栓素 B₂）；

2. 通过增加 t-PA 活性调节血管内皮纤溶活性。

吸收

口服后，药物血浆浓度在最初的 6 个小时内进行性升高，在 6 小时至 12 小时之间达到稳态。 

在中国人 18 例健康志愿者中进行的进口与国产制剂比较的生物等效性研究中，发现药代动力学参数存在较大个体间差异，可能与其代谢酶的遗传多态性有关。这提示临床应个体化用药。国外资料显示个体内差异小。

格列齐特吸收完全。摄食并不影响其吸收的速度和程度。 

分布

血浆蛋白结合率约为 95%。分布容积约为 30L。每天一次格列齐特缓释片，能够维持格列齐特有效血浆浓度 24 小时。 

生物转化

格列齐特主要在肝内代谢，代谢后经尿排泄。尿内原型药不到 1%。血浆内检测不到有活性的代谢产物。 

清除

格列齐特的清除半衰期大约在 12 小时至 20 小时之间。 

线性/非线性 

在剂量 120 mg 范围内，用药剂量与浓度曲线下面积之间呈线性关系。 

特殊人群

老年患者 

老年患者的药代动力学参数没有临床上有意义的变化。