阿西亚（注射用呋塞米）

1、对水和电解质排泄的作用

能增加水、钠、氯、钾、钙和镁等的排泄。主要通过抑制肾小管髓袢厚壁段对 NaCl 的主动重吸收，结果管腔液 Na ⁺ 、Cl^-浓度升高，而髓质间液 Na ⁺ 、Cl^-浓度降低，使渗透压梯度差降低，肾小管浓缩功能下降，从而导致水、Na ⁺ 、Cl^-排泄增多。由于 Na ⁺ 重吸收减少，远端小管 Na ⁺ 浓度升高，促进 Na ⁺ -K ⁺ 和 Na ⁺ -H ⁺ 交换增加，K ⁺ 和 H ⁺ 排出增多。至于呋塞米抑制肾小管髓袢升支厚壁段重吸收 Cl^-的机制过去曾认为该部位存在氯泵，目前研究表明该部位基底膜外侧存在与 Na ⁺ -K ⁺ ATP 酶有关的 Na ⁺ 、Cl^-配对转运系统，呋塞米通过抑制该系统功能而减少 Na ⁺ 、Cl^-的重吸收。另外，呋塞米可能尚能抑制近端小管和远端小管对 Na ⁺ 、Cl^-的重吸收，促进远端小管分泌 K ⁺ 。呋塞米通过抑制亨氏袢对 Ca^{2 +} ，Mg^{2 +} 的重吸收而增加 Ca^{2 +} 、Mg^{2 +} 排泄。短期用药能增加尿酸排泄，而长期用药则可引起高尿酸血症。

2、血流动力学的影响

口服吸收率为 60%-70%，进食能减慢吸收，但不影响吸收率及其疗效。终末期肾脏病患者的口服吸收率降至 43%-46%。充血性心力衰竭和肾病综合征等水肿性疾病时，由于肠壁水肿，口服吸收率也下降，故在上述情况应肠外途径用药。

主要分布于细胞外液，分布容积平均为体重的 11.4%.血浆蛋白结合率为 9l%-97%，几乎均与白蛋白结合。本药能通过胎盘屏障，并可泌人乳汁中。口服和静脉用药后作用开始时间分别为 30-60 分钟和 5 分钟，达峰时间为 1-2 小时和 0.33-1 小时。

作用持续时间分别为 6-8 小时和 2 小时。T_1/2β存在较大的个体差异，正常人为 30-60 分钟，无尿患者延长至 75-155 分钟，肝肾功能同时严重受损者延长至 11-20 小时。新生儿由于肝肾廓清能力较差，T_1/2β至 4-8 小时。

88% 以原形经肾脏排泄.12% 经肝脏代谢由胆汁排泄。肾功能受损者经肝脏代谢增多。本药不被透析清除。