



Metformin Hydrochloride Tablets
请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用
核准日期:2007年4月24日|修改日期:2020年12月30日
本品的主要成份是:盐酸二甲双胍
化学名称:1,1-二甲基双胍盐酸盐。 化学结构式:分子式:C4H11N5·HCl
分子量:165.630.25 g
口服。成人开始一次 ...登录
用于单纯饮食控制不满意的 II 型糖尿病病人,尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者,用本药不但有降血糖作用,还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效,如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用,较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者,以减少胰岛素用量。
妊娠及哺乳期妇女禁用。
1. II 型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝及肾功能不全(血清肌酐超过 1.5 mg/dL)、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况。
2. 糖尿病合并严重的慢性并发症(如糖尿病肾病、糖尿病眼底病变)。
3. 静脉肾盂造影或动脉造影前。 4. 酗酒者。 5. 严重心、肺病患者。 6. 维生素 B12、叶酸和铁缺乏的患者。 7. 全身情况较差的患者(如营养不良、脱水)。1. I 型糖尿病不应单独应用本品(可与胰岛素合用)。
2. 用药期间经常检查空腹血糖、尿糖及尿酮体,定期测血肌酐、血乳酸浓度。 3. 既往有乳酸性酸中毒史者慎用。本品为降血糖药。本品可降低 II 型糖尿病患者空腹及餐后高血糖,HbA1c 可下降 1%-2%,本品降血糖的机制可能是:
1. 增加周围组织对胰岛素的敏感性,增加胰岛素介导的葡萄糖利用。
2. 增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用,如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等。3. 抑制肝糖原异生作用,降低肝糖输出。
4. 抑制肠壁细胞摄取葡萄糖。 5. 抑制胆固醇的生物合成和贮存,降低血甘油三酯、总胆固醇水平。与胰岛素作用不同,本品无促进脂肪合成作用、对正常人无明显降血糖作用,对 II 型糖尿病单独应用时一般不引起低血糖。二甲双胍主要由小肠吸收,吸收半衰期为 0.9-2.6 小时,生物利用度为 50%-60%。口服二甲双胍 0.5 g 后 2 小时,其血浆浓度达峰值,近 2 μg/mL。胃肠道壁内集聚较高水平二甲双胍,为血浆浓度的 10-100 倍。肾、肝和唾液内含量约为血浆浓度的 2 倍多,二甲双胍结构稳定,不与血浆蛋白结合,以原形随尿液排出,清除迅速,血浆半衰期为 1.7-4.5 小时,12 小时内 90% 被清除。本品一部分可由肾小管分泌,故肾清除率大于肾小球滤过率,由于本品主要以原形由肾脏排泄,故在肾功能减退时用本品可在体内大量积聚,引起高乳酸血症或乳酸性酸中毒。
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