纳川（琥珀酸舒马普坦胶囊）

本品口服后能迅速吸收，但吸收不完全，因首过效应绝对生物利用度约为 15%。口服本品 25 mg、100 mg 的平均最大血药浓度分别为 18 ng/ml (7～47 ng/ml) 和 51 ng/ml (28～100 ng/ml)。偏头痛发作期和间歇期 Cmax 无明显差异，发作期 t1/2 为 2.5 h，间歇期 t1/2 为 2.0 h。单剂量口服 25～100 mg，其吸收程度 (AUC) 呈剂量依赖性，但是在大于 100 mg 剂量后，AUC 比预计值 (以 25 mg 剂量为基础) 约少 25%。食物对其生物利用度无明显影响，但可稍延长达峰时间约 0.5 h。

本品的血浆蛋白结合率较低 (14～21% )。表观分布容积为 2.4L/kg。

本品的消除半衰期(t1/2)大约为 2.5 小时。口服 14C 标记物后测得，大部分(约 60%)是以代谢物形式通过肾排泄，40% 在粪中排出。尿中排出的标记物大多数是舒马普坦的主要代谢产物——非活性的吲哚乙酸 (1AA) 或 1AA 的葡萄糖醛酸酯，而原形药只有约 3%。

本品主要由单胺氧化酶-A (MAO-A) 代谢，因此，该酶的抑制剂可改变舒马普坦的药动学，降低吸收率。未见 MAO-B 抑制剂对本品药代动力学的影响。

舒马普坦 Ames 试验、V79/HGPRT 基因突变试验、体外人淋巴细胞染色体畸变试验和大鼠微核试验结果均为阴性。

一般生殖毒性试验：

大鼠经口给予舒马普坦 50 和 500 mg/kg /天，可见交配次数减少和生育力降低，最大无毒性剂量为 5 mg/kg (以 mg/m2 推算，相当于人单次口服最高剂量 100 mg 的一半)。大鼠皮下给予舒马普坦，剂量高达 60 mg/kg/天 (以 mg/m2 推算，相当于人单次口服最高剂量 100 mg 的 6 倍) 未见对生育力的影响。

致畸敏感期毒性试验：

妊娠家兔经口或静脉注射给予舒马普坦，在接近产生母体毒性的剂量 (经口给药为 100 mg/kg/天，静脉给药为 2 mg/kg/天) 时可导致胎仔死亡。妊娠大鼠经口给予舒马普坦，250 mg/kg/天及以上剂量组胎仔血管异常 (颈胸和脐) 发生率增加。

围产期毒性试验：

妊娠大鼠经口给予舒马普坦 250 mg/kg/天及以上剂量时，导致幼鼠出生时及出生后 4 天内的存活率下降。

大鼠和小鼠分别经口给予舒马普坦 104 周和 78 周，以 mg/m2 推算，最高剂量分别达到人口服最高推荐剂量 100 mg 的 15 倍和 40 倍，未见与舒马普坦给药相关的肿瘤发生率增加。