单硝酸异山梨酯缓释胶囊（I）（亚旭）

用药初起常发生头痛（所谓硝酸性头痛）：经验已经显示，继续服药几天后通常消失。初次给药或剂量增加时，常常会有血压降低并伴有反射性心率增加和眩晕懒散的感觉，有时会有恶心、呕吐、瞬间皮肤发红和皮肤过敏反应，在少数情况下，可以出现严重的血压降低并伴有心绞痛加重（硝酸盐的矛盾效应）和显著的矛盾性心动过缓。

偶见报道有虚脱和晕厥（突然丧失知觉），在个别情况下可能发生表皮脱落性皮炎（炎症性皮肤病）。有人描述过持续长期服用高剂量单硝酸异山梨酯产生耐药性与其他硝基化合物的交叉耐药性，应当避免持续高剂量使用，以防止效用的减弱或丧失。

特别注意：甚至在按处方服用时，该药也可以影响在道路拥挤状况下开车或操纵机器者的反应，酒精会进一步加大此影响。

本品为有机硝酸酯类，主要释放一氧化氮（NO），一氧化氮与内皮释放的舒服因子相同，鸟苷酸环化酶（cGMP）增加而导致血管扩张。单硝酸异山梨酯对血管平滑肌具有直接的松弛作用，可引起血管扩张，对静脉血管的扩张作用较强，因而可减少回心血量，降低心脏的前负荷。在心绞痛患者，前负荷降低可使左、右心室已经升高的充盈降低，因而降低心室直径和室壁张力，降低心肌需氧量。单硝酸异山梨酯可扩张动脉，降低后负荷，并引起血压降低。

单硝酸异山梨酯对冠状动脉也有扩张作用。

单硝酸异山梨酯经口服后在胃肠道可迅速被完全吸收，无肝脏的首过效应，生物利用度达 90-100%。

单硝酸异山梨酯在肝脏几乎完全被代谢，肝病患者不出现蓄积现象，代谢产物无活性。

血浆半衰期为 4-5 小时，肾功能不全者，血浆半衰期会延长，但对单硝酸异山梨酯的消除与健康人无区别。

单硝酸异山梨酯脱硝后几乎全代谢产物异山梨醇（大约 37%）和右旋山梨醇（大约 7%）的形式经肾由尿中排出体外，此外 25% 以葡糖醛酸形式排出，只有约 2% 的药物以原形排出，粪便中排出<1%，其代谢产物都无扩血管作用。