萘哌地尔片（恒帝）

萘哌地尔为选择性的α1 受体拮抗剂，可通过α1 受体阻断作用来缓解该受体兴奋所致的前列腺和尿道的交感神经性紧张，降低尿道内压，改善良性前列腺增生症所致的排尿障碍等症状。

据文献报告：

1. 吸收 健康成年人分别空腹单次口服给药 25 mg、50 mg、100 mg 时，结果如下：

每日二次，每次 50 mg 口服给药，第 4 次给药时血药浓度达稳态。

2. 代谢、排泄 本品的主要代谢产物是原药与葡萄糖醛酸结合物及苯羟基化的萘哌地尔。健康成年人分别单次口服给药 25 mg、50 mg、100 mg，给药后 24 小时内，尿中累积药物排泄率都在 0.01% 以下。

3. 蛋白结合率 健康成年人单次口服给药 100 mg 时，血清蛋白结合率可达 98.5%。

4. 食物的影响 健康成年人空腹和饭后分别给药 50 mg，血清中 T_max分别为 0.75 及 2.20 小时，饭后有延长的趋势，但血清中 AUC 几乎不增大，C_max和消除时间不变，说明食物对萘哌地尔的吸收影响不大。

重复给药毒性：大鼠和 Beagle 犬连续 12 个月经口给予本品，剂量达 100 mg/kg/天（按体表面积折算，分别约相当于临床最大推荐剂量的 13 和 43 倍）以上时，犬出现振颤、腹卧或眼睑下垂，大鼠可见体重增长减慢、饮水量、摄食量减少及血液学改变，无毒性影响剂量为 25 mg/kg。

遗传毒性：本品 Ames 试验、CHL 细胞染色体畸变试验和啮齿动物微核试验结果均为阴性。

生殖毒性：本品在大鼠器官形成期经口给药，可见母鼠及仔鼠体重增长受抑制，提示本品有抑制胎仔发育的作用，但未见致畸性和其他生殖毒性。无毒性影响剂量为 40 mg/kg/天（按体表面积折算，约相当于临床最大推荐剂量的 5 倍）。