达英-35（炔雌醇环丙孕酮片）

每片含醋酸环丙孕酮 2 mg 和炔雌醇 0.035 mg

由雌-孕激素组成的复方制剂在下列任何一种情况出现时都禁用。出现下列任何一种情况，必须立即停药。

醋酸环丙孕酮

口服醋酸环丙孕酮后吸收迅速而且完全。单次服药约 1.6 小时后达到血清峰浓度 15 ng/mL。生物利用度约为 88%。

醋酸环丙孕酮几乎专一性地与血清白蛋白结合。血药总含量中仅有 3.5%-4.0% 以游离类固醇的形式存在。炔雌醇造成的性激素结合球蛋白（SHBG）的增加并不影响醋酸环丙孕酮的血清蛋白结合。醋酸环丙孕酮的表观分布容积约为 986±437L。

醋酸环丙孕酮几乎能完全代谢。发现的血浆主要代谢产物为 15β-OH-CPA，它是通过细胞色素 P450 酶 CYP3A4 形成。血清清除率约为 3.6 mL/min/kg。

醋酸环丙孕酮血清水平分两个时相下降，分别以半衰期 0.8 小时和 2.3-3.3 天为特征。部分醋酸环丙孕酮以原型排泄。代谢物以 1：2 的比率从尿和胆汁排出。代谢物排泄半衰期约为 1.8 天。

醋酸环丙孕酮的药代动力学不受 SHBG 水平影响。每天药，血药水平在后半个治疗周期会上升约 2.5 倍，达到稳态。

炔雌醇

口服炔雌醇吸收迅速而且完全。口服 1.6 小时后可达血清峰浓度 71pg/mL。通过吸收和肝脏的首过效应，炔雌醇倍大量代谢，从而导致平均口服生物利用度约为 45%，且个体差异很大，约为 20%-65%。

炔雌醇高度但非特异性地与血清蛋白结合（约 98%）。它可造成血清 SHBG 浓度增加。测得的表观分布容积约为 2.8-8.6L/Kg。

炔雌醇在到达全身各系统前先在小肠粘膜和肝脏内结合。炔雌醇主要被芳香羟基化代谢，但形成多种羟基、甲基化代谢物，这些代谢产物以游离或与葡萄糖苷酸或硫酸盐结合的形式存在。报告的清除率约为 2.3-7 mL/min/kg。

炔雌醇血清水平在两个处理相下降，半衰期分别为 1 小时和 10-20 小时。炔雌醇不以原型排泄，代谢物在尿液和胆汁以 4：6 比率排泄，半衰期约为 1 天。

在后半个治疗周期炔雌醇的血药水平在比单剂量高出 60% 时即可达到稳态。