泛昔洛韦分散片（浙江永宁）

0.25g

目前对儿童使用泛昔洛韦的安全性与疗效尚未确定，因此不推荐儿童使用。

常见不良反应是头痛和恶心.此外尚可见下列反应：

1、神经系统：头晕、失眠、嗜睡、感觉异常等。

2、消化系统：腹泻、腹痛、消化不良、厌食、呕吐、便秘、胀气等。

3、全身反应：疲劳，疼痛、发热、寒颤等。

4、其他反应：皮疹、皮肤瘙痒、鼻窦炎、咽炎等。

对泛昔洛韦过敏者禁用。

本品在体内迅速转化为有抗病毒活性的化合物喷昔洛韦，后者对Ⅰ型单纯疱疹病毒（HSV-1），Ⅱ型单纯疱疹病毒（HSV-2）以及水痘带状单纯疱疹病毒（VZV）有抑制作用。作用机制如下：在感染上述病毒的细胞中，病毒胸苷激酶将喷昔洛韦磷酸化成单磷酸喷昔洛韦，后者再由细胞激酶将其转化为三磷酸喷昔洛韦。体外实验研究显示，三磷酸喷昔洛韦通过与三磷酸鸟苷竞争，抑制 HSV-2 多聚酶的活性，从而选择性抑制疱疹病毒 DNA 的合成和复制。

在细胞培养研究中，喷昔洛韦对下述病毒有抑制作用（按作用强弱次序排列）：HSV-1、HSV-2、VZV。

病毒对喷昔洛韦的敏感性与多种因素有关，病毒胸苷激酶或 DNA 多聚酶的质变可导致 HSV 戒 VZV 对喷昔洛韦耐药突变株的产生。常见到由于缺乏病毒胸苷激酶而对阿昔洛韦耐药的突变株对喷昔洛韦也耐药，着病人治疗临床疗效不佳时，应考虑病毒可能对喷昔洛韦耐药。

泛昔洛韦是喷昔洛韦的二乙酰基-6-去氧类似物，口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氮化为有活性的喷昔洛韦。国外对 12 名健康男性志愿者分别口服泛昔洛韦 500 mg 和静脉注射喷昔洛韦 400 mg 的研究结果表明，泛昔洛韦的绝对生物利用度为 77±8％，12 名男性志愿者静脉注射喷昔洛韦 400 mg 后，喷昔洛韦消除分布容积为 125±21.3L，稳态分布容积为 85.3±10.8L。当血药浓度在 0.1～20 μg/ml 范围内时，喷昔洛韦的血浆蛋白结合率小于 20%，全血/血浆分配比率接近于 1。

据国外文献报道，124 名健康男性志愿者口服泛昔洛韦 500 mg 后得到的喷昔洛韦的峰浓度为 3.3±0.8 μg/ml，达峰时间为 0.9±0.5 h，血药浓度-时间曲线下面积为 8.6±1.9 μg·h/ml，血浆消除半衰期为 2.3±0.4 h。

食物对生物利用度无明显影响，口服泛昔洛韦 500 mg，每日 3 次，连续 7 天，未见喷昔洛韦的蓄积现象。

泛昔洛韦口服后在体内经由醛类氧化酶转化为喷昔洛韦而发挥作用。失去活性的代谢物有 6-去氧喷昔洛韦、单乙酰喷昔洛韦和 6-去氧乙酰喷昔洛韦等，每种都少于服用量的 0.5％，血和尿中几乎检测不到泛昔洛韦。

泛昔洛韦主要以喷昔洛韦和 6-去氧喷昔洛韦形式经肾脏排出。

肾功能不全者喷昔洛韦的表观血浆清除率、肾清除率和血浆清除速率常数均随肾功能的降低而下降。

国内泛昔洛韦药代动力学研究结果与国外研究结果基本一致。

2-[2-[9-（2-氨基-9 H-嘌呤基）]乙基]-1-3-丙二醇二乙酸醋

浙江永宁药业股份有限公司

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