氯丙嗪异丙嗪注射液（天津金耀）

盐酸氯丙嗪为抗精神病药，其作用机制主要与其阻断中脑边缘系统及中脑皮层通路的多巴胺受体（DA2）有关。对多巴胺（DA1）受体、5-羟色胺受体、M 型乙酰胆碱受体、α肾上腺素受体均有阻断作用，作用广泛。

此外，本品小剂量时可抑制延脑催吐化学感受区的多巴胺受体，大剂量时直接抑制呕吐中枢，产生强大的镇吐作用。抑制体温调节中枢，使体温降低， 体温可随外环境变化而改变，其阻断外周α肾上腺素受体作用，使血管扩张，引起血压下降，对内分泌系统也有一定影响。

盐酸异丙嗪与组织释放的组胺竞争 H1 受体，能拮抗组胺对胃肠道、气管、支气管或细支气管平滑肌的收缩或挛缩，解除组胺对支气管平滑肌的致痉和充血作用。

本品的止吐作用可能与抑制延髓的催吐化学感受区有关：抗晕作用可能通过中枢性抗胆碱性能，作用于前庭和呕吐中枢及中脑髓质感受器，阻断前庭核区胆碱能突触迷路冲动的兴奋。本品由于间接降低了脑干网状上行激活系统的应激性起到镇静催眠作用。

肌内注射吸收良好，氯丙嗪的血浆蛋白结合率在 90％以上，易于透过血-脑脊液屏障，颅内药物浓度高 4～5 倍。在肝脏代谢，主要以代谢物形式从尿和粪便中排出。异丙嗪肌肉注射后吸收快而完全血浆血浆蛋白质结合率高。

肌注给药后起效时间为 20 分钟，静注后为 3～5 分钟，抗组胺作用一般持续时间为 6～12 小时，镇静作用可持续 2～8 小时。主要在肝内代谢，无活性代谢产物经尿排出，经粪便排出量少。