氯雷他定颗粒（鲁南）

本品为长效三环类抗组胺药，可通过选择性地拮抗外周 H₁受体，缓解季节性过敏性鼻炎的鼻部或非鼻部症状。

氯雷他定口服后迅速自胃肠道吸收，健康成人一次 10、20、40 mg，1-1.5 小时后，本品的血药浓度分别为 5、11 和 26ug/L。本品在体内广泛代谢，其主要代谢产物去羧乙氧氯雷他定（DCL）具有很强的抗 H₁受体作用。

本品和去羧乙氧氯雷他定的半衰期分别为 12 和 18 小时。本品与血浆蛋白的结合率为 98% 左右，去羧乙氧氯雷他定的结合率较低为 73%-76%。本品及其代谢产物可以在乳汁中检出，但通过血脑屏障的药量不多，本品及其代谢产物随尿和粪便排出体外。服药 24 小时后，约 27% 从尿排出；10 天后约 40% 从尿排出，42% 从粪便排出。

遗传毒性 在 Ames 试验、正向点突变试验、DNA 损伤试验、染色体畸变试验中，均未见氯雷他定有致突变作用。在小鼠淋巴 瘤试验中，在非活化状态时，出现阳性结果，活化状态时为阴性。

生殖毒性 雄性大鼠经口给予氯雷他定，剂量达 64 mg/kg（按体表面折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的 50 倍）时，可致生育力下降，表现为雌鼠受孕率降低。经口给予氯雷他定剂量达 24 mg/kg（按体表面折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的 20 倍）时，对雌雄大鼠生育力无影响。大鼠和家兔经口给予氯雷他定剂量达 96 mg/kg（按体表面折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的 75 倍和 150 倍）时，未见致畸作用。

致癌性 小鼠连续 18 个月经口给予氯雷他定，剂量达 40 mg/kg 时，雄性小鼠肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显增加；大鼠连续 2 年经口给予氯雷他定，剂量达 10 mg/kg 组雄鼠和 25 mg/kg 组雌雄大鼠肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显增加。人长期服用氯雷他定时，上述发现的临床意义尚不明确。