可弥特（东莨菪碱贴片）

东莨菪碱的活性源于原形药物。通过该系统(可弥特儿童用贴片)释放的东莨菪碱在体内的药代动力学与药物本身以及其剂型有关。该系统以近于稳定的速率，在 3 天的时间内，向体内传输 1.0 mg 东莨菪碱。用于耳后皮肤时，最初将从粘贴层释放出东莨菪碱的负荷剂量以饱和局部皮肤。 随后向血液中传输东莨菪碱的速率则取决于控释膜，以期在治疗期间形成稳定的血浆药物浓度。系统使用完毕后除去，仍有一定量的东莨菪碱存在于皮肤层内，可继续吸收入体内。

吸收：东莨菪碱经皮吸收良好。应用于耳后皮肤时，24 小时内检测循环血浆药物浓度，平均达峰时间为 4 小时。平均血浆药物浓度，游离东莨菪碱为 87 pg/ml，总的东莨菪碱为 354pg/ml。

分布：东莨菪碱的分布还不十分明确。该药通过胎盘屏障和血脑屏障，可与血浆蛋白可逆性地结合。

代谢：尽管不是十分明确，东莨菪碱大部分被代谢和结合，不到给药量的 5% 在尿中以原形排出。

排泄：东莨菪碱确切的排泄方式还不明了。贴剂贴附后，血浆水平呈对数线性的方式下降，观测到的半衰期为 9.5 小时。180 小时后，总剂量的不到 10% 在尿中以原形或代谢产物的形式排出。

本品中唯一的活性成分为东莨菪碱，这是一种药理学特性明确的颠茄类生物碱。作为一种抗胆碱药物，该药

东莨菪碱可作用于中枢神经系统(CNS)，阻断前庭核与 CNS 更高位中枢之间的胆碱能传递，以及阻断网状结构向呕吐中枢的胆碱能传递。东莨菪碱可抑制唾液腺与汗腺的分泌，减少胃肠道的分泌与运动，引起嗜睡症状，扩大曈孔，增快心率，以及抑制运动功能。