利多布比卡因注射液（江西青峰）

每支装 10 ml。

盐酸利多卡因和盐酸布比卡因均为酰胺类局部麻醉药，能阻断神经冲动的发生与传导，阻断感觉神经而产生麻醉。

根据国外产品说明书，6 名试验者单次给予本品 10 ml 进行眼球后麻醉，利多卡因的达峰时间约为 20 min（12-30 min），峰浓度为 1287±522 ng/ml，AUC 为 2913±1497 ng.h/ml；布比卡因的达峰时间约为 21 min（12-33 min），峰浓度为 552±218 ng/ml，AUC 为 1291±536 ng.h/ml。利多卡因的蛋白结合率主要取决于药物浓度，浓度增加百分率会降低，浓度为 1-4 mg/ml 时为 60-80%，此外还取决于α-1-酸糖蛋白的血浆浓度。给药途径会影响分布，可分布得较广至全身组织，在高灌注器官如肝、肺、心脏和脑中浓度较高。静注后的清除半衰期一般为 1.5-2 小时；通过肝脏代谢，代谢物的药理/毒理性质与其相似，但强度要低；主要由肾脏清除，至多 10% 的药物以原形在尿中清除。易于穿过胎盘和血脑屏障；肝功能的改变会使其动力学发生变化，肝功能障碍者半衰期会延至 2 倍或更长；肾功能障碍不影响其动力学，但会增加代谢蓄积，透析对动力学只有轻微影响。布比卡因主要在肝脏代谢，静注后半衰期为 2.7 小时，肾脏为主要消除器官，仅有 6% 以原形自尿清除。肝病特别是严重肝病患者对其潜在毒性的敏感性会增加。胎儿/母体比率较低，为 0.2-0.4。

致突变性：

本品中盐酸利多卡因、布比卡因的致突变试验结果为阴性。

生殖毒性：

小鼠皮下给予 30 mg/kg 剂量的利多卡因（约为以体表面积折算的人用最大推荐剂量 200 mg 的 1.4 倍），大鼠给予人用量 6.6 倍的剂量，均未显示出对胎儿有害。对孕妇或胎儿的作用尚未进行适当的对照研究。是否会分泌至乳汁尚不清楚。盐酸利多卡因可透过胎盘，且与胎儿蛋白结合高于成人，孕妇用药后可导致胎儿心动过缓或过速，亦可导致新生儿高铁血红蛋白症，应慎用。大鼠和家兔分别给予人用最大日推荐剂量（400 mg）9 倍和 5 倍的布比卡因，显示大鼠的新生儿存活率有所降低，对家兔有杀死胚胎作用。对人类孕期正在生长的胎儿尚未进行适当的对照研究，会有很少量分泌至乳汁。

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