阿昔洛韦片（海王）

0.1 g

对本品过敏者禁用。

抗病毒药。体外对单纯性疱疹病毒、水痘带状疱疹病毒、巨细胞病毒等具抑制作用。本品进入疱疹病毒感染的细胞后，与脱氧核苷竞争病毒胸苷激酶或细胞激酶，药物被磷酸化成活化型阿昔洛韦三磷酸酯，然后通过二种方式抑制病毒复制：

1. 干扰病毒 DNA 多聚酶，抑制病毒的复制；

2. 在 DNA 多聚酶作用下，与增长的 DNA 链结合，引起 DNA 链的延伸中断。

口服吸收差，约 15%-30% 由胃肠道吸收。进食对血药浓度影响不明显。能广泛分布至各组织与体液中，包括脑、肾、肺、肝、小肠、肌肉、脾、乳汁、子宫、阴道粘膜与分泌物、脑脊液及疱疹液。在肾、肝和小肠中浓度高，脑脊液中浓度约为血中浓度的一半。药物可通过胎盘。每 4 小时口服 200 mg 和 400 mg，5 天后的血药峰浓度（C_max）分别为 0.6 mg/L 和 1.2 mg/L。本品蛋白结合率低（9%-33%）。在肝内代谢，主要代谢物占给药量的 9%-14%，经尿排泄。血消除半衰期（t_1/2β）约为 2.5 小时。肌酐清除率 50-80 mL/分钟和 15-50 mL/分钟时，血消除半衰期（t_1/2β）分别为 3.0 小时和 3.5 小时。无尿者的血消除半衰期（t_1/2β）长达 19.5 小时，血液透析时降为 5.7 小时。本品主要经肾由肾小球滤过和肾小管分泌而排泄，约 14% 的药物以原形由尿排泄，经粪便排泄率低于 2%，呼出气中含微量药物。血液透析 6 小时约清除血中 60% 的药物。腹膜透析清除量很少。

本品对病毒有特殊的亲和力，但对哺乳动物宿主细胞毒性低。体外细胞转化测定有致癌报道，但动物实验未见致癌依据。某些动物实验显示高浓度药物可致突变，但无染色体改变的依据。本品的致癌与致突变作用尚不明确。大剂量注射可致动物睾丸萎缩和精子数减少，药物能通过胎盘，动物实验证实对胚胎无影响。