氨溴特罗口服溶液（立倍妥）

100 mL：盐酸氨溴索 150 mg 与盐酸克仑特罗 100 μg。

肥厚型心肌病患者；

严重甲状腺功能亢进患者；

心动过速性心律失常患者；

嗜铬细胞瘤患者；

对本品过敏者禁用。

氨溴特罗口服溶液是由盐酸氨溴索和盐酸克仑特罗组成的复方制剂。其中盐酸氨溴索为粘液溶解剂，能增加呼吸道粘膜浆液腺的分泌，减少粘液腺分泌，降低痰液粘度，促进肺表面活性物质的分泌，增加支气管纤毛运动，使痰液易于咳出。盐酸克仑特罗为选择性β受体激动剂，有松弛支气管平滑肌，增强纤毛运动、溶解粘液，促进痰液排出的作用。

口服给药后，氨溴索几乎完全被吸收。口服给药后的 Tmax 为 1-3 小时。非肠道给药氨溴索在肺组织中的浓度高于血浆中的浓度。口服给药后氨溴索的绝对生物利用度约为 80%；首过效应约为 1/3，主要在肾脏中代谢，代谢产物为二溴邻氨基苯甲酸和葡糖苷酸。

氨溴索与血浆蛋白的结合率约为 85%（80-90%）。氨溴索在血浆中的终端半衰期为 7-12 小时。氨溴索及其代谢物总和的血浆半衰期大约 22 个小时。

氨溴索可以通过胎盘进入母乳。 

90% 的代谢物通过肝脏排泄，原形药物在肾脏中的排泄不到 10%。由于高蛋白质结合和高分布，以及从组织到血液的缓慢再分布，透析或强制利尿不会消除氨溴索。在严重肝功能损害的患者中，氨溴索的清除率降低 20-40%。在严重肾功能损害的患者中氨溴索代谢物的消除半衰期延长。

在口服和吸入给药后，盐酸克仑特罗的吸收迅速而完全。半衰期约为 60 分钟。单次口服最大单次给药剂量后，120-180 分钟后达到血浆峰浓度。

在恒定剂量下，连续给药四天后达到稳态血浆浓度。初始剂量较高时，则可提早达到稳态血浆浓度。动力学与剂量呈线性关系。

盐酸克仑特罗可通过人类和动物的胎盘屏障。分娩前使用克仑特罗作为宫缩抑制剂，对出生后婴儿立即进行检查，婴儿血浆中克仑特罗的浓度为母体血浆的 67%。盐酸克仑特罗可通过胎盘屏障。动物试验中，克仑特罗在母乳中的浓度约为母体血浆浓度的两倍。

动物试验中，口服盐酸克仑特罗的生物利用度为 100%。

盐酸克仑特罗主要以原形药物通过尿液排泄。盐酸克仑特罗的血浆消除是双相的，具有快速（半衰期为 60 分钟）和缓慢消除阶段（半衰期为 34 小时）。