耐兴龙（注射用硫酸奈替米星）

药奈替米星为一半合成的氨基糖苷类广谱抗菌素。其作用机理是通过抑制敏感微生物的正常蛋白质合成而起作用。

本品具有广泛的抗微生物作用，主要针对革兰氏阴性杆菌属和少数革兰氏阳性菌，包括枸橼酸菌属、肠杆菌属、大肠杆菌、克雷伯菌属、摩根变形杆菌、绿脓杆菌、沙门菌属、志贺菌属和葡萄球菌属（耐青霉素和甲氧西林菌）。本品体外对某些分离的不动杆菌、奈瑟菌属、吲哚阳性变形杆菌、假单胞菌属、沙雷菌属也有活性。

据 PHYSICIANS‘DESK REFERENCE（54 版）介绍，奈替米星在肌肉注射后被迅速而完全的吸收。在肌肉注射后，通常在 30—60 分钟内达到血清峰浓度。并且浓度 2 小时内部可以测得到。在有正常肾功能的成年志愿受试者中，肌肉注射后达到的血清峰浓度（以 mcg/ml 为单位）的数值通常约为其单一剂量数值的 3-3.5 倍。例如：可以预料给 2.0 mg/kg 的剂量达到的血清峰浓度为 7mcg/ml。在以推荐范围内的剂量给药后的 8 小时或更长时间后，血清浓度通常为 3mcg/ml。当以 60 分钟静脉输注的方式给单剂量的奈替米星以后的血清峰浓度同肌肉注射方式给药后达到的浓度相似。在快速的静脉注射后，血清中浓度是 60 分钟输注方式达到的 2 到 3 倍。

奈替米星能迅速分布到组织内同庆大霉素相似，奈替米星单剂量给药后的半衰期通常为 2 至 2.5 小时，且并不依赖于给药途径。在给药剂量增加后，半衰期也相应延长了。（例如：给药剂量为 1 mg/kg 时半衰期为 2.2 小时，而剂量 3 mg/kg 时则为 3 小时）。在 24 小时内，约有 80% 的药物在尿中排泄。在单剂量给药后尿中奈替米星的浓度经常超过 100mcg/ml。没有关于奈替米星在代谢中发生转化的证据。药物主要通过肾小球滤过作用排泄。丙磺舒（利尿酸药）并不能影响氨基糖苷类的肾小管转运作用，奈替米星的分布容积大约为体重的 20%，总体清除率约为 80 ml/min，肾清除率约为 60 ml/min。在志愿受试者的多剂量给药研究中，每 12 小时给药一次，范围在 1.0 到 4.mg/kg，在第二天观察到稳态血药浓度。稳态血药浓度比首次给药时得到的血清浓度高不到 20%。同其它氨基糖苷类一样，在肾功能下降导致肾清除率降低时，奈替米星的半衰期增加了。

内源性肌酐清除率和血清肌酐水平同奈替米星的半衰期有高度的相关性。以上几项测试的指标可以作用为在有肾脏损害病人使用用奈替米星时调整剂量的依据。

当有肾功能明显损害的病人，尿中氨基糖苷类的浓度下降，同时，氨基糖苷类向有缺损的肾实质渗透性也发生下降。这在治疗尿路感染的病人时应当加以注意。在一项针对肾功能丧失正在接受血液透析的成人的研究中，奈替米星的血清浓度在进行 8 小冒的透析后下降了约 63%，在进行较短的透析时被移除的药物量也减少了。没有关于儿童血透方面的信息。腹膜透析后氨基糖苷也会有所减少，但速度比血透要小。 由于奈替米星分布在细胞外液中，在那些细胞外液体积增大的病人（例如浮肿和腹水）中血清峰浓度可能会下降。在同样剂量情况下，氨基糖苷类在孕妇中的血清浓度可能低于那些没有怀孕的妇女。当体温回到正常后，药物的血清浓度可能会上升。怀孕和贫血的状况可能会使半衰期比通常情况下的要短。（剂量通常不需调整）。 在严重烧伤病人中，氨基糖苷类的半衰期可能会显著降低，同时，一个特别剂量所达到的血清浓度可能会比预期要低。

在生命的第一周的奈替米星消除半衰期同体重紧密相关，体重 1.5 至 2.0 kg 新生儿约为 8 小时，而 3.0 和 4.0 kg 体重的新生儿约为 4.5 小时。6 周甚至更大的幼儿和儿童的消除半衰期为 1.5 至 2.0 小时。

致突变试验结果为阴性。

大鼠生殖毒性试验表明，本品对动物生能力无明显影响，但是妊娠妇女给予本品，可损伤胎儿。

化学名称为：O-3-去氧-4-C-甲基-3-甲氨基-β-L-阿拉伯糖吡喃糖基(1→4)-O-[2,6 二氨基-2,3,4,6-四去氧-α-D-甘油基-4-烯己吡喃糖基-(1→6)]-2-去氧-N3-乙基-L-链霉胺

分子式：C21H41N5O7