优思弗（熊去氧胆酸胶囊）

1. 固醇性胆囊结石—必须是 X 射线能穿透的结石，同时胆囊收缩功能须正常；

2. 胆汁淤积性肝病（如：原发性胆汁性肝硬化）；

3. 胆汁反流性胃炎。

动物研究未显示熊去氧胆酸对生殖力有影响（见【药理毒理】）。未提供熊去氧胆酸治疗后对生殖力影响的人体资料。

通过动物研究发现妊娠早期使用熊去氧胆酸会有胚胎毒性。目前还缺乏人妊娠前三个月的实验数据。育龄期的妇女只有在采取了安全的避孕措施后才可以使用熊去氧胆酸胶囊。在开始治疗前，须排除患者正在妊娠。为了安全起见，熊去氧胆酸胶囊不能在妊娠期前三个月服用。

推荐使用非激素或口服低剂量雌激素的避孕措施。但是，服用熊去氧胆酸胶囊溶解胆结石的患者应使用有效的非激素避孕措施，因为口服激素避孕可能增加胆结石。

根据极少数有记录的哺乳期妇女数据，乳汁中熊去氧胆酸水平极低。

下列情况下禁用熊去氧胆酸胶囊：

• 急性胆囊炎和胆管炎；

• 胆道阻塞（胆总管和胆囊管）；

• 经常性的胆绞痛发作；

• 射线穿不透的胆结石钙化；

• 胆囊功能受损；

• 胆囊不能在 X 射线下被看到时；

• 对胆汁酸或本品任一成分过敏。

熊去氧胆酸胶囊必须在医生监督下使用。

主治医师在治疗前三个月必须每 4 周检查一次患者的一些肝功能指标如 AST（SGOT）、ALT（SGPT）和γ-GT 等，并且以后每 3 个月检查一次肝功能指标。除可以在原发性胆汁性肝硬化患者中鉴别应答者或非应答者，此检查也可早期检查出潜在的肝功能恶化，特别是对晚期的原发性胆汁性肝硬化患者。

用于溶解胆固醇结石时，为了评价治疗效果，及早发现胆结石钙化，应根据结石大小，在治疗开始后 6-10 个月，做胆囊Χ射线检查（口服胆囊造影）。于站立位及躺卧位（超声监测）拍Χ射线照片。

熊去氧胆酸在人胆汁中占很少一部分。

经过口服熊去氧胆酸后，通过抑制胆固醇在肠道内的重吸收和降低胆固醇向胆汁中的分泌，从而降低胆汁中胆固醇的饱和度。可能是由于胆固醇的分散和液体晶体的形成，而使胆固醇结石逐渐溶解。

依据现有的知识，熊去氧胆酸胶囊治疗肝和胆汁淤积疾病主要是基于通过亲水性的、有细胞保护作用和无细胞毒性的熊去氧胆酸来相对地替代亲脂性、去污剂样的毒性胆汁酸，以及促进肝细胞的分泌作用和免疫调节来完成的。

口服后可以迅速在空肠和回肠前部被动转运吸收，在回肠末端通过主动转运吸收。一般来说，60%~80% 的药物可以被吸收。吸收以后，几乎所有的胆汁酸都在肝中和甘氨酸和牛磺酸结合，然后随胆汁一起分泌。肝中的首过清除率可以达到 60%。

在肠道中一部分被细菌降解为 7-酮基石胆酸和石胆酸。石胆酸具有肝毒性，可以导致动物肝实质细胞的损害；在人体内，只有很少部分被吸收并在肝细胞中通过硫酸盐化被解毒，随胆汁一同分泌，最终随粪便排出。

熊去氧胆酸的半衰期为 3.5-5.8 天。

动物的急性毒性实验表明无毒性作用；亚慢性毒性实验显示，猴子在高剂量时会有一些肝毒性（包括一些酶的改变）和一些形态学上的改变如胆管的肥大、门静脉炎症和肝细胞坏死；经过小鼠和大鼠的长期研究发现无致癌潜力；无致突变作用。

在大鼠实验中，只有当熊去氧胆酸剂量达到 2000 mg/kg 体重（相当于 70 公斤体重的人每天服用 560 粒熊去氧胆酸胶囊）时，会导致尾部畸形；剂量达 300 mg/kg 体重时未见对家兔的致畸作用；对大鼠的生育力没有影响，同时不削弱大鼠围产期和出生后的发育。