环孢素滴眼液（II）（兹润）

Ciclosporin Eye Drops（II）

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2020年6月12日|修改日期：2023年7月18日

警示语：

不含抑菌剂

成份

本品主要成分为环孢素。

环孢素化学结构式：

化学名称：环[[(E)-(2 S,3R,4R)-3-羟基-4-甲基-2-(甲氨基)-6-辛烯酰]-L-2-氨基丁酰-N-甲基甘氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-缬氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-L-丙氨酰-D-丙氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-亮氨酰-N-甲基-L-缬氨酰]。

分子式：C₆₂H₁₁₁N₁₁O₁₂

分子量：1202.63

0.4 mL：0.2 mg（0.05%）。

本品可促进干眼症患者...登录

滴眼，1 次 1 滴...登录

最常见的不良反应是眼灼烧。常见不良反应包括结膜充血、溢液、溢泪、眼痛、异物感、瘙痒、刺痛及视觉障碍（多为视力模糊）。

国外产品上市后不良反应包括：过敏（包括眼肿胀、荨麻疹，罕有的严重血管性水肿、脸肿胀、舌肿胀、咽水肿和呼吸困难病例）；和眼表损伤（由给药过程中瓶口接触眼部引起）。因为这些反应是由一个未知规模的人群自发报告的，因此不能总是可靠地估计这些不良反应的频率或建立一个药物暴露的因果关系。

对本品过敏者或疑似过敏者禁用。

1. 本品仅用于眼局...登录

环孢素是一种免疫抑制剂。环孢素滴眼液可作为局部免疫调节剂用于干燥性角膜结膜炎引起的眼炎症使得液分泌受到抑制的患者，尚不清楚其确切的作用机制。

采用专属的高效液相色谱-质谱连用法分析测定环孢素的血药浓度。人眼连续局部给予 0.05% 环孢素滴眼液，每日 2 次，连续给药 12 个月，在采集到的所有血液样本中，环孢素的血药浓度均低于定量限 0.1 ng/mL。12 个月的给药期间，未检测出血液中的药物蓄积。

遗传毒性

环孢素 Ames 试验、V79- HGPRT 试验、中国仓鼠骨髓染色体畸变试验、小鼠显性致死性试验、小鼠精子 DNA 修复试验、小鼠和中国仓鼠微核试验结果均为阴性。人淋巴细胞姐妹染色单体交换试验结果阳性。

生殖毒性

在大鼠生育力与早期胚胎发育毒性试验中，环孢素口服剂量达 15 mg/kg/日，对雌雄大鼠的生育力均未见影响。

在大鼠和兔胚胎-胎仔发育毒性试验中，母体口服毒性环孢素剂量（大鼠 30 mg/kg/日和兔 100 mg/kg/日），可见产前产后死亡率增加，胎仔体重降低及骨骼发育迟缓。大鼠和兔口服环孢素 17 mg/kg/日和 30 mg/kg/日剂量时，未见胚胎-胎仔毒性。

在大鼠围产期发育毒性试验中，环孢素口服剂量达 45 mg/kg/日，可见母体毒性，子代出生后死亡增加。口服剂量达 5 mg/kg/日，对母体和子代未见毒性反应。

致癌性

小鼠 78 周经口给予环孢素 1、4、16 mg/kg/日，雌性小鼠淋巴细胞淋巴瘤发生率明显增加，雄性小鼠在中剂量时肝细胞癌发生率明显增加。

大鼠经口给予 0.5、2、8 mg/kg/日 2 年致癌性试验中，0.5 mg/kg/日剂量下可见胰岛细胞腺瘤发生率明显高于对照组。肝细胞癌和胰岛细胞腺瘤发生率与剂量不相关。

沈阳兴齐眼药股份有限公司

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