顺睦利（曲司氯铵片）

20 毫克/片

患有以下疾病时禁忌 ：对曲司氯铵活性成分和其它成分过敏 ；尿潴留，前列腺增生伴尿潴留 ；闭角型青光眼（高眼压） ；心动过速（心率快，有时心律不规则） ；重症肌无力（表现为劳累状况下肌肉快速疲劳） ；严重的溃疡性结肠炎 ；毒性巨结肠 ；需透析的肾功能不全（肌酐清除率小于 10 毫升/分钟/1.73 平方米体表面积）。

本品为人工合成的具有四个铵基结构的托品酸衍生物，属副交感神经的阻滞药，作用类似于阿托品，主要通过与内源性神经递质乙酰胆碱竞争性结合突触后膜 M-受体而起作用，对有副交感神经支配的器官起着降低副交感神经张力、去除因副交感神经引起的平滑肌痉挛的作用，对胃肠、胆道和泌尿道也有一定作用。

本品脂溶性低而不易通过血脑屏障，不会产生中枢神经系统副作用。

口服本品 20-60 mg，药代动力学参数 C_max 和 AUC_0-inf 与剂量成比例；当与高脂肪含量的早餐同服时，其生物利用度明显减少。

单剂量口服时，本品药代动力学参数个体差异很大，有关吸收和排泄参数的变异系数高达 45%-65%；静脉给予时，药代动力学参数个体差异明显变小。

年轻男性受试者空腹单剂量口服 20 mg 本品后，平均绝对生物利用度为 9.6±4.5%。

老年人药代动力学参数无明显变化。由于本品主要通过肾脏排泄，因此肾损害时会影响本品的药代动力学，肌酐清除率小于 40 ml/min 的慢性肾衰患者应适当减少剂量。

体外试验提示本品蛋白结合率很高，大约 50% 以上。

静脉给予同位素标记的本品，90% 通过尿液和粪便排泄，大约分别为 70% 和 20%。

本品为人工合成的具有四个铵基结构的托品酸衍生物，属副交感神经的阻滞药，作用类似于阿托品，主要通过与内源性神经递质乙酰胆碱竞争性结合突触后膜 M-受体而起作用，对有副交感神经支配的器官起着降低副交感神经张力、去除因副交感神经引起的平滑肌痉挛的作用，对胃肠、胆道和泌尿道也有一定作用。本品脂溶性低而不易通过血脑屏障，不会产生中枢神经系统副作用。

两种啮齿动物的急性和慢性毒性实验显示：可观察到的副作用是由于药效活性的提高所致，而不是特异性的靶器官毒性，且没有性别间的差异。在最大耐受剂量下无生殖毒性，体内体外实验显示无致基因突变效应和致癌效应。

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