氯雷伪麻缓释片（北京红林）

本品为复方制剂，每片含氯雷他定 5 mg，硫酸伪麻黄碱 120 mg。

本品在临床研究中最常报告的不良反应（即发生率大于 5%）为失眠、口干、头痛、神经过敏以及嗜睡。报告嗜睡和头痛的发生率与安慰剂相当。

本品极少见的副作用有（按发生率的高低排列）紧张、头晕、疲劳、恶心、腹部不适、厌食、渴感、心动过速、咽炎、鼻炎、痤疮、瘙痒、皮疹、荨麻疹、关节痛、意识错乱、发音困难、多动、感觉减退、性欲减低、感觉错乱、震颤、眩晕、潮红、体位性低血压、多汗、眼部不适、耳痛、耳鸣、味觉异常、激动、淡漠、抑郁症、欣快、恶梦、食欲增加、排便习惯改变、消化不良、嗳气、痔疮、舌色改变、舌部不适、呕吐、短暂的肝功能异常、脱水、体重增加、高血压、偏头痛、支气管痉挛、咳嗽、呼吸困难、鼻出血、鼻充血、喷嚏、鼻部刺激感、尿痛、排尿困难、夜尿症、尿频、尿潴留、乏力、背痛、小腿痛性痉挛、不适和寒颤。

单用伪麻黄碱可出现以下不良反应：伪麻黄碱是拟交感神经药物，可能会视物模糊、头痛、烦躁、失眠、恶心、呕吐、口渴、心悸、尿频的发生率增加。可出现错觉与幻觉，有些还能发展成心律失常、循环衰竭、惊悸、昏迷和呼吸衰竭。对于高敏患者可能引起轻度中枢系统症状，如神经过敏、失眠、视物模糊、兴奋、头昏、乏力，现已有报道头痛、恶心、困倦、心悸、血压波动、心律失常等症，同时拟交感神经药物还可能出现如幻觉、紧张、战栗、呼吸困难、排尿困难、循环衰竭等不良反应。

单用氯雷他定可出现以下不良反应：1. 发生率高于 2% 的有：头疼、嗜睡、乏力、口干。2. 发生率低于 2% 的有：（1）心血管系统：高血压、低血压、心悸、室上性快速性心律失常、晕厥、心动过速等。迄今未发现 QT 间期延长等不良反应。（2）精神神经系统：激动、健忘、焦虑、精神错乱、抑郁、失眠、易怒、眩晕、癫痫、震颤、感觉迟钝等。（3）呼吸系统：支气管炎、支气管痉挛、咳嗽、呼吸困难、鼻出血、咯血、喉炎、鼻干、咽炎、鼻窦炎、喷嚏等。（4）肌肉骨骼系统：腿部肌肉痉挛、关节痛、肌痛等。（5）泌尿生殖系统：尿频、尿液外观颜色改变、尿失禁、尿潴留、乳房痛、乳腺增生、痛经、月经过多、阴道炎、阳痿、性欲下降等。（6）消化系统：肝功能异常（包括黄疸、肝炎和肝坏死）、胃胀、味觉改变、食欲下降、便秘、腹泻、呃逆、食欲增加、恶心、呕吐、牙痛等。（7）皮肤及附属器：真皮炎、毛发干燥、皮肤干燥、皮肤瘙痒、紫癜、皮疹、风疹、多形红斑等。（8）其他：脱发、眼睑痉挛、流泪、流涎、潮红、多汗、耳鸣、血管神经性水肿、视物模糊、胸痛、耳痛、眼痛、体重增加、过敏反应、光敏反应、病毒感染等。

本品禁用于对本品中所含成份及肾上腺素类药物或其他化学结构与之相似的药物有过敏或特异质反应的患者。本品禁用于正在接受单胺氧化酶抑制剂治疗或 14 日内接受过这类治疗或刚停止这类治疗的患者。本品亦禁用于有窄角型青光眼、尿潴留、严重高血压或严重冠状动脉疾病患者。

食物对伪麻黄碱的药代动力学没有明显的影响。伪麻黄碱有 1%-7% 经去甲基作用生成伪麻黄碱。伪麻黄碱的半衰期 T_1/2Ke为 6.0 h。据报道称，单剂服用本品后约有 0.4%-0.7% 伪麻黄碱经由乳汁分泌，乳汁中的伪麻黄碱浓度约为血浆浓度的 2-3 倍。

氯雷他定口服后迅速自胃肠黏膜吸收，血浆半衰期约为 10 小时，血浆蛋白结合率为 98%。大部分药物在肝脏代谢，首过代谢为仍具有抗组胺活性的去羧甲基乙氧基氯雷他定。氯雷他定及其代谢物均不易通过血-脑脊液屏障，其代谢产物随尿液、粪便、汗液、乳汁等排出体外。慢性酒精性肝病患者服用本药，氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定的血浆半衰期随肝脏损伤程度的加重而延长。慢性肾功能不全患者和健康老年人血浆氯雷他定和脱羧乙氧氯雷他定曲线下面积（AUC）和 C_max增加。食物可使氯雷他定 AUC 增加约 40%，血药浓度达峰时间延迟约 1 小时，但食物不影响氯雷他定血药峰值浓度。

遗传毒性：在 Ames 试验、正向点突变试验、DNA 损伤试验、染色体畸变试验中，均未见氯雷他定有致突变作用。在小鼠淋巴瘤试验中，在非活化状态时，出现阳性结果，活化状态时为阴性。

生殖毒性：雄性大鼠经口给予氯雷他定，剂量达 64 mg/kg（按体表面折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的 50 倍）时，可致生育力下降，表现为雌鼠受孕率降低。经口给予氯雷他定剂量达 24 mg/kg（按体表面折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的 20 倍）时，对雌雄大鼠生育力无影响。大鼠和家兔经口给予氯雷他定剂量达 96 mg/kg（按体表面折算，约相当于临床推荐最大日口服剂量的 75 倍和 150 倍）时，未见致畸作用。

致癌性：小鼠连续 18 个月经口给予氯雷他定，剂量达 40 mg/kg 时，雄性小鼠肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显增加；大鼠连续 2 年经以口给予氯雷他定，剂量达 10 mg/kg 组雄鼠和 25 mg/kg 组雌雄大鼠肝细胞瘤（包括腺瘤和癌）的发生率明显增加。人长期服用氯雷他定时，上述发现的临床意义尚不明确。