美迪康（盐酸二甲双胍片）

化学名称：1,1-二甲基双胍盐酸盐。

化学结构式：

分子式：C₄H₁₁N₅·HCl

分子量：165.63

用于单纯饮食控制不满意的2 型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者，用本药不但有降血糖作用，还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。

对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效，如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用，较分别单用的效果更好。亦可用于胰岛素治疗的患者，以减少胰岛素用量。

下列情况应禁用：

1. 2 型糖尿病伴有酮症酸中毒、肝及肾功能不全（血清肌酐超过 1.5 mg/dl）、肺功能不全、心力衰竭、急性心肌梗死、严重感染和外伤、重大手术以及临床有低血压和缺氧情况。

2. 糖尿病合并严重的慢性并发症（如糖尿病肾病、糖尿病眼底病变）。

3. 静脉肾盂造影或动脉造影前。

4. 酗酒者。

5. 严重心、肺病患者。

6. 维生素 B₁₂、叶酸和铁缺乏的患者。

7. 全身情况较差的患者（如营养不良、脱水）。

1. 1 型糖尿病不应单独应用本品（可与胰岛素合用）。

2. 用药期间经常检查空腹血糖、尿糖及尿酮体，定期测血肌酐、血乳酸浓度。

3. 与胰岛素合用治疗时，防止出现低血糖反应。

本品为降血糖药。本品可降低 2 型糖尿病患者空腹及餐后高血糖,HbAlc 可下降 1%～2%,本品降血糖的机制可能是：

1. 增加周围组织对胰岛素的敏感性，增加胰岛素介导的葡萄糖利用。

2. 增加非胰岛素依赖的组织对葡萄糖的利用，如脑、血细胞、肾髓质、肠道、皮肤等。

3. 抑制肝糖原异生作用，降低肝糖输出。

4. 抑制肠壁细胞摄取葡萄糖。

5. 抑制胆固醇的生物合成和贮存，降低血甘油三酯、总胆固醇水平。

   与胰岛素作用不同，本品无促进脂肪合成作用、对正常人无明显降血糖作用，对 2 型糖尿病单独应用时一般不引起低血糖。

二甲双胍主要由小肠吸收，吸收半衰期为 0.9～2.6 小时，生物利用度为 50%～60%。口服二甲双胍 0.5 g 后 2 小时，其血浆浓度达峰值，近 2 μg/ml。

胃肠道壁内集聚较高水平二甲双胍，为血浆浓度的 10～100 倍。肾、肝和唾液内含量约为血浆浓度的 2 倍多，二甲双胍结构稳定，不与血浆蛋白结合，以原形随尿液排出，清除迅速，血浆半衰期为 1.7～4.5 小时，12 小时内 90% 被清除。

本品一部分可由肾小管分泌，故肾清除率大于肾小球滤过率，由于本品主要以原形由肾脏排泄，故在肾功能减退时用本品可在体内大量积聚，引起高乳酸血症或乳酸性酸中毒。