酒石酸溴莫尼定滴眼液（美国艾尔建）

0.15%。

本品是一种α肾上腺素能受体激动剂。最大降眼压作用出现在滴药后两小时。动物及荧光光度法研究提示酒石酸溴莫尼定具有激少房水产生及增加葡萄膜巩膜外流的双重作用。

眼部给予 0.1% 或 0.2% 的本品溶液后，血浆浓度在 0.5 至 2.5 小时内达峰值并以约为 2 小时的全身半衰期下降。对于人，溴莫尼定的全身代谢很广泛。主要通过肝脏代谢。药物及其代谢物的主要清除途径为随尿排泄。约 87% 的口服放射性标记物在 120 小时内清除，其中的 74% 出现于尿液中。

高眼压是引起青光眼性视野缺损的主要危险因素。眼压越高，视神经受损及视野缺损的可能性越大。酒石酸溴莫尼定具有降低眼压的作用，同时对心血管及肺部影响很小。对开角型青光眼或高眼压症患者进行了两个比较 0.15% 本品与阿法根 R（02% 酒石酸溴莫尼定滴眼液）的临床研究，每日给药三次，以评价其安全性、有效性及可接受性。研究结果显示 0.15% 本品与 0.2% 阿法根 R 有相似的降压效果，可有效降低开角型青光眼及高眼压症患者眼压约 2-5 mmHg。针对儿童青光眼患者（2 至 4 岁）进行的一向良好对照的临床研究显示，给予 0.2% 酒石酸溴莫尼定滴眼液每日三次，最常见的不良事件为失眠（2 至 6 岁的患者中约有 50% 至 83%），和警觉性下降。对于 7 岁及 7 岁以上的儿童患者（>20 kg），失眠的出现明显减少（25%）。约有 16% 的患者因失眠的原因而停止使用酒石酸溴莫尼定滴眼液。

致癌，致突变及对生殖能力的损害：对小鼠及大鼠进行的分别为期 21 个月及 24 个月的研究显示无与药物相关的致癌作用。本研究中，小鼠和大鼠食用酒石酸溴莫尼定的剂组分别达 2.5 mg/kg/每天，分别是人双眼滴用本品，每次一滴，每日三次治疗时血浆中药物浓度的 86 和 55 倍。

一系列体内及体外研究，包括 Ames 试验，中国地鼠卵巢（CHO）细胞染色体畸变分析宿主介导分析及小鼠促细胞形成研究，显性致死分析证明酒石酸溴莫尼定无任何致突变或促细胞形成作用。

大鼠口服 0.66 mg/kg 溴莫尼定的生殖毒性研究表明，本品不影响动物的生殖能力。

妊娠（致畸作用）：大鼠口服 0.66 mg/kg 溴莫尼定的生殖毒性研究表明，本品对胎鼠无损害。 此剂量产的暴露比人眼多次滴用本品后的暴露量高 189 倍。