诺保思泰（阿加曲班注射液）

出血性患者

颅内出血，出血性脑梗塞，血小板减少性紫癜，由于血管障碍导致的出血现象，血友病及其他凝血障碍，月经期间，手术时，消化道出血，尿道出血，咯血，流产、早产及分娩后伴有生殖器出血的孕产妇等

〔该药用于出血性患者时，有难以止血的危险。〕

脑栓塞或有可能患脑栓塞症的患者

〔有引起出血性脑梗塞的危险。〕

伴有高度意识障碍的严重梗塞患者

〔用于严重梗塞患者时，有引起出血性脑梗塞的危险。〕

对本药品成分过敏的患者。

慢性动脉闭塞症患者使用本品后，患肢的经皮组织氧分压、皮肤温度、深部温度均有明显升高。

在体外试验中，本品强有力地抑制了介于凝血酶的纤维蛋白合成、血小板聚集以及血管收缩。但对其他类似于胰蛋白酶的丝氨酸蛋白酶的抑制作用极弱。故该抑制作用对凝血酶是有选择性的。

在体外试验中，活化部分凝血活酶时间(APTT)随阿加曲班的浓度增加而延长，但未发现如肝素样的急剧延长。

在大腿动脉注射乳酸引起的末梢动脉闭塞症模型(大白鼠)中，发现本品有抑制病变进展的作用。

使用本品 2.25 mg，对健康成人进行 30 分钟静脉滴注时，血药浓度最高值可达 0.08 μg/ ml (0.144μm)，药物从血液中的消失亦很迅速，其半衰期分别为 15 分钟(α相)，30 分钟(β相)。

使用本品 9.0 mg，对健康成人进行一天 1 次，一次３小时的静脉滴注，连续注射 3 天时，其血药浓度在迅速上升后达到稳态期，但未发现蓄积性。

阿加曲班(5 × 10-7M)的人血清蛋白及人血清白蛋白的对比结合率分别为 53.7% 和 20.3%。

使用本品，以 300 μg/分的速度对健康成人进行 30 分钟的静脉滴注，在用药后 24 小时之内，22.8% 以药物原型、1.7% 以代谢物的形式从尿中排出；另外，12.4% 以药物原型、13.1% 以代谢物的形式从粪便中排出。用药后 24 小时内，排向尿、粪中的药物原型及代谢物的总排泄率可达 50.1%，其主要代谢方式为喹啉环的氧化。