固令（氯膦酸二钠胶囊）

与其它双膦酸盐相同，氯膦酸盐的胃肠道吸收很低，约为 2%。氯膦酸盐吸收迅速，单次给药后，于 30 分钟内即可达到血清峰浓度。由于氯膦酸盐对钙和其它二价阳离子有强烈的亲和性，所以当氯膦酸盐与饮食或含有二价阳离子的药物同时服用时，其吸收可忽略不计。在一项研究中，以在早餐前 2 小时服用氯膦酸盐作为参比治疗，结果表明 1 小时或 0.5 小时的给药－早餐间隔使氯膦酸盐的生物利用度降低，但其差异没有统计学意义（相对生物利用度分别为 91% 和 69%）。此外，氯膦酸盐的生物利用度在个体间和个体内都存在较大变异。尽管氯膦酸盐吸收的个体内变异很大，长期治疗时氯膦酸盐的暴露程度仍保持恒定。

氯膦酸盐的血浆蛋白结合率低，分布容积为 20－50L。氯膦酸盐的血清消除表现为两个显著不同的相：分布相半衰期约为 2 小时，而消除相却因氯膦酸盐与骨紧密结合而非常慢。

氯膦酸盐主要经肾消除。在给药后几天内，吸收的氯膦酸盐约有 80% 出现在尿中。与骨结合的部分（约占吸收量的 20%）排泄更慢，肾清除率约为血浆清除率的 75%。

因为氯膦酸盐影响骨，氯膦酸盐的血浆或血液浓度与治疗活性或药物不良反应之间并无明确的关系。除能够使氯膦酸盐肾清除降低的肾功能不全外，药物动力学过程不受与年龄、药物代谢或其它病理状态有关的任何已知因素的影响。

在小鼠和大鼠，急性毒性的临床征象包括运动活动减少、惊厥、意识丧失及呼吸困难。在小种猪 240 mg/kg 静脉给药剂量在两次或三次输注后可产生毒性，可能是由低钙血症引起。

毒性研究中，发现氯膦酸盐会影响下述器官（括号内观察到的变化）：骨（与氯膦酸盐药理作用有关的硬化）、胃肠道（刺激）、血液（淋巴细胞减少、对止血的影响）、肾脏（肾小管扩张、蛋白尿）及肝脏（血清转氨酶水平升高）。

动物研究中，氯膦酸盐没有引起胎儿损害，但高剂量可使雄性动物的生育力降低。对新生大鼠皮下注射氯膦酸盐一个月后，发现了类似于骨硬化病的骨骼改变；该变化与氯膦酸盐的药理作用有关。 氯膦酸盐未表现出潜在遗传毒性。大鼠和小鼠研究中没有观察到致癌作用。

化学名称为：氯膦酸二钠

分子式：CH2Cl2Na2O6P2

分子量：288.85