阿端（注射用哌库溴铵）

Pipecuronium Bromide for Injection

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

核准日期：2007年2月24日|修改日期：2021年5月6日

成份

本品主要成份为哌库溴铵。

化学名称：二溴化 4,4’-(3α,17β-二羟基-5α-雄甾-2β,16β-二基)双[1,1-二甲基哌啶鎓]3,17-二乙酸酯

化学结构式：

分子式：C₃₅H₆₂Br₂N₄O₄

分子量：762.7

辅料为：甘露醇、盐酸、氢氧化钠

规格

每支冻干品含哌库溴铵 4 mg。

每支溶剂含 0.9% 氯化钠溶液 2 mL。

适应症

哌库溴铵主要使用于全...登录

用法用量

与其他神经肌肉阻断剂...登录

儿童用药

儿科手术和用安定、氯铵酮、芬太尼等麻醉时，儿童用量建议为 0.08-0.09 mg/kg 体重；新生儿用量建议为 0.05-0.06 mg/kg。以上剂量在外科手术中临床时效为 25-35 分钟，必要时追加初始剂量的 1/3，可延长 25-35 分钟的肌松效应。由于个体差异大，建议使用外周神经刺激器检测肌松情况。必要时可使用新斯的明或阿托品拮抗肌松作用。或遵医嘱。

不良反应

不良反应的发生频率如下：

十分常见（ ≥ 1/10）

常见（>1/100 至<1/10）

偶见（>1/1000 至<1/100）

罕见（>1/10000 至<1/1000）

十分罕见（<1/10000）

不明（无法根据现有数据评价）

使用哌库溴铵后报告的不良反应见下表，均属于十分罕见。

禁忌

对哌库溴铵或溴离子或本品中任何辅料过敏者。

注意事项

·由于阿端可引起呼吸...登录

药理作用

阿端（哌库溴铵）是非去极化型神经肌肉阻断剂。

阿端通过与递质乙酰胆碱竞争性结合横纹肌运动终板区的烟碱样受体，阻断运动神经和横纹肌间的信号传递过程。

与去极化神经肌肉阻断剂如琥珀酰胆碱不同，阿端不会引起肌颤。

阿端无激素活性。

应用胆碱酯酶抑制剂如新斯的明、吡啶斯的明或腾喜龙，可消除阿端的神经肌肉阻断作用。

阿端的神经肌肉阻断作用对横纹肌具有高度选择性。

阿端既无神经节阻断作用，也无抗迷走神经作用和拟交感神经活性，即使药物剂量数倍于 ED₉₀的剂量（产生 90% 肌颤抑制作用所需的剂量），也无这些作用。目前为止，尚未观察到阿端的心血管不良反应。

通过剂量-反应曲线的研究表明，阿端用于平稳麻醉的 ED₅₀（产生 50% 肌颤抑制作用所需的剂量）和 ED₉₀分别为 0.03 和 0.05 mg/kg 体重。剂量为 0.05 mg/kg 体重时，足以为大量平均时间 40-50 分钟的外科手术提供充足的肌肉松弛作用。从给药到出现最大神经肌肉阻断作用的时间（起效时间）取决于给药剂量，其范围从 1.5 分钟到 5 分钟之间。当剂量达到 0.07-0.08 mg/kg 体重时，起效时间最短。进一步加大剂量不再缩短起效时间，却能明显延长作用时间。

药代动力学

哌库溴铵静脉给药后，可测得或计算出以下药代动力学参数：

初始分布容积（Vdc）：110 mL/kg 体重。

稳态分布容积（Vdss）：300±78 mL/kg 体重。

血浆清除率（Cl）：2.4±0.5 mL/分钟/kg 体重。

平均消除半衰期（t_1/2b）：121±45 分钟。

平均剩余时间（MRT）：140 分钟。

维持剂量在 0.01-0.02 mg/kg 体重之间，当按 25% 的恢复控制肌颤程度重复给予维持剂量时，其蓄积作用可以忽略不计或无蓄积作用。

哌库溴铵主要通过肾脏排泄，其中 56% 在最初 24 小时内排出。75% 以原型排出，其余以 3-去乙酰基哌库溴铵的形式排出。根据动物实验，肝脏也参与了哌库溴铵的清除过程。

上市许可持有人

Gedeon Richter Plc.

生产企业

Gedeon Richter Plc.