百宏（盐酸格拉司琼氯化钠注射液）

1. 对本品过敏中禁用。

1. 由于本品可减慢消化道运动，故消化道运动障碍患者使用本品时应严密观察。

2. 本品不应与其他药物混合使用。

3. 注意：使用前请详细检查，如有下列情况之一，切勿使用：

4. 药液浑浊；

5. 瓶身或瓶口有细微破裂；

6. 有棉絮状菌丝团；

7. 封口松动。

本品是一种高选择性的 5-HT₃ 受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。

放疗、化疗 及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放 5-HT，5-HT 可激活中枢或迷走神经的 5-HT₃ 受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机理是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的 5-HT₃ 受体，从而抑制恶心、呕吐的发生。

本品选择性较高，无锥体外系反应、过度镇静等副作用。

健康受试者静注本品 20 或 40 μg/kg 体重后，平均血浆浓度峰值分别为 13.7 和 42.8 μg/L，血浆消除半衰期约为 3.1～5.9 小时。

本品在体内分布广泛，血清蛋白结合率约为 65%，大部分迅速代谢，主要代谢途径为 N-去烷基化及芳香环氧化后再被共轭化。本品通过粪便和尿液排泄。

毒理研究

生殖毒性：本品皮下给药剂量达 6 mg/kg/天(以体表面积算，为临床静脉给药推荐剂量的 97 倍)时，未表现出对雌、雄大鼠生育力和生殖行为的影响。妊娠的大鼠和家兔静脉给予本品剂量 分别为 9 mg/kg/天(54 mg/m² /天按体表面积算，相当于临床静脉给药推荐剂量的 146 倍)及 3 mg/kg/天(35.4 mg/m² /天，按体表面积算，相当于临床静脉给药推荐剂量的 96 倍 )的生殖毒性研究中，均未表现出对动物生育力和胎仔发育的影响。

遗传毒性：本品 Ames 试验、小鼠淋巴瘤细胞正向突变试验、小鼠微核试验及体内 、外大鼠肝细胞 UDS 试验结果均未表现出致突变作用。但在细胞体外试验中出现 UDS 明显增加，体外人淋巴细胞染色体畸变试验中，多倍体细胞的数量明显增加。