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安贺拉（酮咯酸氨丁三醇滴眼液）

Acular (Ketorolac Tromethamine Eye Drops)

请仔细阅读说明书并在医生的指导下使用

成份

本品主要成份为酮咯酸氨丁三醇

化学名称：（±）-5-苯甲酰-2，3-二氢-1 H-吡咯-1-羧酸与 2-氨基-2-（羧甲基）-1，3-丙二醇（1:1）复合物

化学结构式：

分子式：C₁₅H₁₃NO₃·C₄H₁₁NO₃

分子量：376.41

每毫升含：酮洛酸氨丁三醇 5 mg，苯扎氯铵 0.1 mg，乙二胺四醋酸二钠 1 mg，辛苯聚醇 40，氯化钠及纯水。

规格

5 mL：25mg

适应症

酮咯酸氨丁三醇滴眼液...登录

用法用量

为解除因季节性过敏性...登录

禁忌

酮咯酸氨丁三醇滴眼液禁用于已知对此配方中的任何成份过敏的患者。

注意事项

某些非类固醇抗炎药，...登录

药理作用

临床药理学：

酮咯酸氨丁三醇是一种非类固醇抗炎药。全身应用时，已证实有镇痛，抗炎及退热作用。其部分作用机制是由于能抑制前列腺素的生物合成。眼部应用酮咯酸氨丁三醇可降低房水内前列腺素 E₂ (PGE₂ )的水平。全身用酮咯酸氨丁三醇，不引起瞳孔收缩。临床研究结果表明：酮咯酸氨丁三醇滴眼液对眼内压无明显影响。但白内障术后使用本品则有可能发生眼内压变化。有对照组的两项临床研究表明：酮咯酸氨丁三醇滴眼液在解除由季节性过敏性结膜炎所致眼部瘙痒的效果明显优于其溶媒。有对照组为期两周的两项临床研究结果显示：与酮咯酸氨丁三醇滴眼液溶媒治疗组对比，酮咯酸氨丁三醇滴眼液治疗组患者几乎无炎症的体征(房水浮游物及房水闪光)。

动物药理学：

酮咯酸氨丁三醇可防止在局部滴用花生四烯酸所致的家兔眼内压升高。体外试验中。酮咯酸不抑制家兔的晶体醛糖还原酶的作用。酮咯酸氨丁三醇滴眼液不会促使家兔眼部由白色念珠菌、I 型单纯疱疹病毒或绿脓杆菌所致感染的播散。

药代动力学

当眼部滴用酮咯酸氨丁三醇滴眼液的溶媒时，房水内 PGE₂ 的平均浓度为 80pg／mL，当滴用 0.5％酮咯酸氨丁三醇滴眼液时，为 28pg／mL。九名患者于白内障摘除术前 12 小时及术前 1 小时滴用 2 滴 0.5％酮咯酸氨丁三醇滴眼液(0.1 mL)，其中八名患者在眼中达到可测得的水平(房水中酮咯酸的平均浓度为 95 ng／mL。范围为 40～170 ng／mL)。

在 26 名正常人中。将一滴 0.5％酮咯酸氨丁三醇滴眼液(0.05 mL)滴入一眼。一滴溶媒滴于另一眼，每日 3 次，于眼局部应用的第 10 天。仅 5 名患者的血浆中有可测得的酮咯酸量(范围 l0.7～22.5 ng／mL)。全身应用，每 6 小时一次，每次口服剂量为 l0 mg 时，稳定状态下的血浆雌约为 960 ng／mL。

毒理研究

致癌、致突变及对生育力的损害：在一项为期 18 个月的研究中，给小鼠口服酮咯酸氨丁三醇，其剂量等于人体胃肠道外给药的最高推荐剂量(Maximum Recommended Haman Dose，MRHD)，以及在另一项为期 24 个月的大鼠研究中，口服给药，剂量等于人体胃肠道外 MRHD 的 2.5 倍。这两项研究中均未见任何致肿瘤作用。Ames 试验，不按核苷酸原顺序的 DNA 合成及修复试验以及前向突变的试验均显示。酮咯酸氨丁三醇均无致突变作用。在小鼠体内的微核试验中，酮咯酸氨丁三醇不使染色体发生断裂。在中国仓鼠卵巢细胞培养中，酮咯酸氨丁三醇的剂量达到 l590 μg／mL(相当人血浆中平均水平的 1000 倍)或更高浓度时，染色体畸变的发生率增高。给雄性或雌性大鼠口服酮酪酸氨丁三醇。剂量分别为 9 mg／kg(53.1 mg／m² )及 16 mg／kg(94.4 mg／m² )时，大鼠生育力未受损害。

生产企业

爱力根爱尔兰制药公司

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