安贺拉（酮咯酸氨丁三醇滴眼液）

本品主要成份为酮咯酸氨丁三醇

化学名称：（±）-5-苯甲酰-2，3-二氢-1 H-吡咯-1-羧酸与 2-氨基-2-（羧甲基）-1，3-丙二醇（1:1）复合物

化学结构式：

分子式：C₁₅H₁₃NO₃·C₄H₁₁NO₃

分子量：376.41

每毫升含：酮洛酸氨丁三醇 5 mg，苯扎氯铵 0.1 mg，乙二胺四醋酸二钠 1 mg，辛苯聚醇 40，氯化钠及纯水。

妊娠：

于器官发生阶段。给家兔每日口服 3.6 mg／kg(42.35 mg／m² )和给大鼠每日口服 l0 mg／kg(59 mg／m² )酮酪酸氨丁三醇，进行生殖研究。这些研究的结果表明该药对胎兔或胎鼠均无致畸眙作用。给妊娠 17 天的大鼠口服酮咯酸氨丁三醇 1.5 mg／kg(8.8 mg／m² )。为人口服量的一半，可致大鼠难产及死亡率增高。

尚无妊娠妇女使用本品的适当及较好的对照研究。对妊娠期的妇女。必须权衡利弊，只有当可能获得的疗效确实值得冒给胎儿带来的危险时，方可应用酮咯酸氨丁三醇。由于前列腺素-抑制类药物对胎儿的心血管系统确有作用(影响动脉导管的闭合)，因此妊娠后期的患者应避免使用酮咯酸氨丁三醇滴眼液。

哺乳：

哺乳妇女应用酮咯酸氨丁三醇滴眼液时，应慎重。

某些非类固醇抗炎药，由于干扰血小板聚集，因而存在延长出血时间的潜在作用。曾有报道眼手术时，局部应用非类固醇抗炎药，可增加眼组织出血(包括眼前房出血)。

对已知有出血倾向的患者或因接受其他可致出血时间延长的药物的患者，建议慎用酮咯酸氨丁三醇滴眼液。配戴接触镜时不得使用酮咯酸氨丁三醇滴眼液。

临床药理学：

酮咯酸氨丁三醇是一种非类固醇抗炎药。全身应用时，已证实有镇痛，抗炎及退热作用。其部分作用机制是由于能抑制前列腺素的生物合成。眼部应用酮咯酸氨丁三醇可降低房水内前列腺素 E₂ (PGE₂ )的水平。全身用酮咯酸氨丁三醇，不引起瞳孔收缩。临床研究结果表明：酮咯酸氨丁三醇滴眼液对眼内压无明显影响。但白内障术后使用本品则有可能发生眼内压变化。有对照组的两项临床研究表明：酮咯酸氨丁三醇滴眼液在解除由季节性过敏性结膜炎所致眼部瘙痒的效果明显优于其溶媒。有对照组为期两周的两项临床研究结果显示：与酮咯酸氨丁三醇滴眼液溶媒治疗组对比，酮咯酸氨丁三醇滴眼液治疗组患者几乎无炎症的体征(房水浮游物及房水闪光)。

动物药理学：

酮咯酸氨丁三醇可防止在局部滴用花生四烯酸所致的家兔眼内压升高。体外试验中。酮咯酸不抑制家兔的晶体醛糖还原酶的作用。酮咯酸氨丁三醇滴眼液不会促使家兔眼部由白色念珠菌、I 型单纯疱疹病毒或绿脓杆菌所致感染的播散。

当眼部滴用酮咯酸氨丁三醇滴眼液的溶媒时，房水内 PGE₂ 的平均浓度为 80pg／mL，当滴用 0.5％酮咯酸氨丁三醇滴眼液时，为 28pg／mL。九名患者于白内障摘除术前 12 小时及术前 1 小时滴用 2 滴 0.5％酮咯酸氨丁三醇滴眼液(0.1 mL)，其中八名患者在眼中达到可测得的水平(房水中酮咯酸的平均浓度为 95 ng／mL。范围为 40～170 ng／mL)。

在 26 名正常人中。将一滴 0.5％酮咯酸氨丁三醇滴眼液(0.05 mL)滴入一眼。一滴溶媒滴于另一眼，每日 3 次，于眼局部应用的第 10 天。仅 5 名患者的血浆中有可测得的酮咯酸量(范围 l0.7～22.5 ng／mL)。全身应用，每 6 小时一次，每次口服剂量为 l0 mg 时，稳定状态下的血浆雌约为 960 ng／mL。