瑞宜（盐酸丙卡特罗口服溶液）

0.0005%

1. 正在使用儿茶酚胺制剂（肾上腺素、异丙肾上腺素）治疗的患者禁用。

2. 对本品成份有过敏史的患者禁用。

本品为β₂ 受体激动剂，对支气管平滑肌的β₂ 肾上腺素受体有较高的选择性，从而起到舒张支气管平滑肌的作用；还具有一定的抗过敏作用，不仅可抑制速发型的气道阻力增加，而且可抑制迟发型的气道反应性增高。本品尚可促进呼吸道纤毛运动。

文献资料显示

1. 血中浓度

给 8 位健康成年男子口服³H-盐酸丙卡特罗 100 μg 时的血浆中总体经时变化如图所示，图中表明血中衰减为二室模型，第一相的半衰期 3.0 小时，第二相的半衰期为 8.4 小时。

O 总数：●总数³H₂0：人口服【³H】盐酸丙卡特罗后的血液放射活性水平。

2. 尿中排泄

以 12 例健康成人为对象，在 100 μg/人 的本品口服溶液与本品 50 μg 片的生物等效性试验中，两剂的最高尿中排泄速度、最高尿中排泄时间、总尿中排泄量及尿中排泄速度的经时变化及清除半衰期基本相同。

口服后的尿中排泄（Mean±S. E.）

重复给药毒性研究：SD 种大鼠口服盐酸丙卡特罗 30-1000 mg/kg3 个月，口服 0.1-100 mg/kg 量 6 个月研究后发现，盐酸丙卡特罗的最大安全量为 1 mg/kg/day。在 30 mg/kg 的亚急性毒性试验和 10 mg/kg 以上剂量的慢性毒性试验中发现心肌毒性。这种心肌毒性用犬试验时也发现过，其它的β兴奋剂在用大白鼠及犬试验时也发现过。

生殖毒性：盐酸丙卡特罗以 0.01-250 mg/kg 的量分别在 SD 大鼠的妊娠前及妊娠初期、器官形成期、围产期及哺乳期给药，以 0.01-500 mg/kg 的量在新西兰家兔的器官形成期给药，结果 5 mg/kg/day 以下的给药量中未发现任何异常。

致突变试验：在 Rec-assay （重组缺陷性测定）、回复突变试验、染色体异常试验中未诱发突变。

致癌性试验：在 SD 大鼠的 104 周混饵给药试验中，给药后出现了卵巢间膜瘤。 这一期瘤对于大鼠具有特异性，各种β-兴奋药长期反复使用后，均会发现肿瘤。