盐酸多西环素片（江苏联环）

0.1 g（按 C₂₂H₂₄N₂O₈计）

四环素类抗生素。本品为广谱抑菌剂，高浓度时具杀菌作用。许多立克次体属、支原体属、衣原体属、非典型分枝杆菌属、螺旋体也对本品敏感。本品对革兰阳性菌作用优于革兰阴性菌，但肠球菌属对其耐药。其他如放线菌属、炭疽杆菌、单核细胞增多性李斯特菌、梭状芽孢杆菌、奴卡菌属、弧菌、布鲁菌属、弯曲杆菌、耶尔森菌对本品敏感。本品对淋病奈瑟菌具一定抗菌活性，但耐青霉素的淋病奈瑟菌对多西环素也耐药。多年来由于四环素类的广泛应用，临床常见病原菌对本品耐药现象严重，包括葡萄球菌等革兰阳性菌及多数革兰阴性杆菌。本品与四环素类抗生素不同品种之间存在交叉耐药。本品作用机制为药物能特异性与细菌核糖体 30 S 亚基的 A 位置结合，抑制肽链的增长和影响细菌蛋白质的合成。

动物试验证实本品有致畸性。体外试验表明本品在一定浓度时有致突变的可能。

本品口服吸收完全，约可吸收给药量的 90% 以上，进食对本品吸收的影响小。单剂口服本品 100 mg 后，血药高峰浓度为 1.8-2.9 mg/L。吸收后广泛分布于体内组织和体液，多西环素有较高的脂溶性，对组织穿透力较强，在胸导管淋巴液、腹水、肠组织、眼和前列腺组织中均有较高浓度，约为血药浓度的 60％-75％，在胆汁中浓度可达同期血药浓度的 10-20 倍，表观分布容积（V_d）为 0.7L/kg。蛋白结合率为 80%-93%，血消除半衰期（t_1/2β）为 12-22 小时，肾功能减退者 t_1/2β延长不明显。本品部分在肝内代谢灭活，主要自肾小球滤过排泄，给药后 24 小时内可排出约 35%-40%。肾功能损害患者应用本品时，药物自胃肠道的排泄量增加，成为主要排泄途径，因此本品是四环素类中可安全用于肾功能损害患者的药物。血液或腹膜透析不能清除本品。