丽珠风（泛昔洛韦片）

（1）0.125 g；（2）0.25 g

本品在体内迅速转化为有抗病毒活性的化合物喷昔洛韦，后者对 I 型单纯疱疹病毒（HSV-1），II 型单纯疱疹病毒（HSV-2）以及水痘带状疱疹病毒（VZV）有抑制作用。在细胞培养研究中，喷昔洛韦对下述病毒的抑制作用强弱次序排列为 HSV-1、HSV-2、VZV。

作用机制如下：在感染上述病毒的细胞中，病毒胸苷激酶将喷昔洛韦磷酸化成单磷酸喷昔洛韦，后者再由细胞激酶将其转化为三磷酸喷昔洛韦。体外试验研究显示，三磷酸喷昔洛韦通过与三磷酸鸟苷竞争，抑制 HSV-2 多聚酶的活性，从而选择性抑制疱疹病毒 DNA 的合成和复制。

长达 2 年的大鼠和小鼠致癌实验证实，雌性大鼠接受 600 mg/kg/天）（相当于人类推荐剂量 500 mg，或 125 mg，一天 2 次的 1.5 到 9 倍），乳腺癌的发生率增加。雄性大鼠、小鼠和狗服用本品后，发现睾丸毒性。雌性大鼠服用本品 1000 mg/kg/天未见生殖毒性。

本品口服在肠壁吸收后迅速去乙酰化和氧化为有活性的喷昔洛韦。12 名健康男性志愿者分别口服本品 0.5 g 和静脉注射喷昔洛韦 0.4 g 的研究结果表明，本品的绝对生物利用度为（77%±8%）。124 名健康男性志愿者口服本品 0.5 g 后，得到的喷昔洛韦的峰浓度（C_max）为（3.3±0.8）mg/L，达峰时间为（0.9±0.5）小时，血药浓度-时间曲线下面积（AUC）为（8.6±1.9）mg·h/L，血消除半衰期（t_1/2β）为（2.3±0.4）小时。当血药浓度在 0.1-20 mg/L 范围内时，喷昔洛韦的血浆蛋白结合率小于 20%。全血/血浆分配比率接近于 1。本品口服后在体内经由醛类氧化酶催化为喷昔洛韦而发生作用，失去活性的代谢物有 6-去氧喷昔洛韦、单乙酰喷昔洛韦和 6-去氧乙酰喷昔洛韦等，每种都少于服用量的 0.5%，血或尿中几乎检测不到泛昔洛韦，主要以喷昔洛韦和 6-去氧喷昔洛韦形式经肾脏排出。