立安（盐酸金刚乙胺口服溶液）

60 ml： 0.6 g

100 ml， 1.0 g

我国目前尚缺乏盐酸金刚乙胺片剂和口服溶液剂的详细的药代动力学研究资料。但是，国内 18 名健康受试者的人体生物等效性研究资料表明，单次口服金刚乙胺片或口服溶液 200 mg，片剂的 C<SUB>max（实测值）、T<SUB>max（实测值）、AUC（梯形法计算）分别为 207.85 + 49.67 ng/ml、4.9 + 2.1 h、11262 + 4773 ng.h/ml，口服溶液剂的 C<SUB>max（实测值）、T<SUB>max（实测值）、AUC（梯形法计算）分别为 205.82 + 52.99 ng/ml、4.9 + 3.1 h、10204 + 3603 ng.h/ml。国产品的药代动力学主要参数与国外产品基本一致。

据 Physician’s Desk Reference（54 版介绍），虽然盐酸金刚乙胺的药代动力学已经非常清楚，但尚没有有效的药效学数据来建立一个血浆浓度与它的抗病毒效果之间的关系。

片剂和糖浆剂口服后吸收是相同的，即单一剂量 100 mg 盐酸金刚乙胺口服吸收后血药浓度峰值为 + SD74 + 22 ng/ml（范围 45～138 ng/ml）。对于 20～40 岁之间的健康成年人，在 6 + 1 小时后可达到高峰。 这种剂量在上述群体的体内半衰期是 25.4 + 6.3 h（范围 13～65 h），同一剂量在 71 至 79 岁的健康人实验中，体内清除半衰期是 32 + 6 h（范围 20～65 h）。在 18 至 70 岁的健康志愿者每日服用二次 100 mg 的 金刚乙胺，10 天后，时量曲线下面积 AUC 值比服用单一剂量 100 mg 预计的高出近 30%。在稳定状态下，最低血药浓度范围在 118～468 ng/ml。研究发现在药代动力学方面，这些患者并没有年龄之间的差 异。然而，在对 50～60 岁组，61～70 岁组，71～79 岁组健康的老年受试者进行对比研究中发现，71～79 岁组的在稳定状态下的平均 AUC 值、峰值浓度和消除半衰期值比其它二组高出 20～30%。对 60～102 岁需要家庭护理的患者，在稳定状态下浓度比健康的青年人和中老年人组高出 2～4 倍。

金刚乙胺对儿童全面的药物动力学还没有被建立。给一组（10 个人）4～8 岁的儿童 6. 6 mg/kg 剂量的盐酸金刚乙胺糖浆剂，5 至 6 小时后，金刚乙胺的血浆浓度范围在 446～988 ng/ml，24 小时后，范围在 170～424 ng/ml，在某些儿童中最后一次服药后 72 小时血浆中仍能测到该药物浓度。

口服后，金刚乙胺在肝脏中被广泛的代谢，尿中排泄的原形仅占剂量的 25%。在血浆中发现三种羟基代谢物。在服用单一剂量的金刚乙胺 200 mg 后，经 72 小时尿中排出的羟基代谢物及一种相关的结合代谢物和原形物约占剂量的 74% + 10%（n = 4）。

在一组（14 人）主要为稳定期肝硬变的慢性肝病患者中，组成 6 位肝病患者和 6 位性别、年龄及体重相仿的健康受试者，口服单一 200 mg 剂量的金刚乙胺后作比较，其药物动力学没有明显差异。患严 重肝功能不良的病人（10 人）在服用单一剂量 200 mg 后，与从健康受试者得到的原始数据作对照。AUC 值增加了近 3 倍，消除半衰期约长 2 倍，表观清除率大约降低 50%。

肾功能不全者对金刚乙胺的药物动力学影响的研究中得到的结论是不一致的。在肌酐清除率（Clcr）为 31～50 ml/min 的 8 位患者和肌酐清除率（Clcr）为 11～30 ml/min 的 6 位患者，与体重、年龄和性别相仿的健康受试者（9 人 Clcr＞50 ml/min）进行对照,在口服单一剂量 200 mg 金刚乙胺后,表观清除率分别降低 37% 和 16%,血浆代谢物浓度较高。8 位血液渗析病人(Clcr 0～10 ml/min) 在口服单一剂量 200 mg 金刚乙胺后,与年龄相仿的健康组对比,清除半衰期增加了 1.6 倍,表观清除率下降 40%，血液渗析无助于金刚乙胺的清除。 与金刚乙胺结合血的体外人血浆蛋白的浓度超过通常的血浆浓度大约 40%，白蛋白是主要的结合蛋白。