注射用环磷酰胺（江苏恒瑞）

0.2 g（C₇H₁₅Cl₂N₂O₂P 计）

环磷酰胺不能在以下患者中使用：

· 已知对环磷酰胺及其代谢产物过敏的患者

· 严重的骨髓功能损害（骨髓抑制，特别是已使用细胞毒性药物治疗和/或放射治疗的患者）。

· 膀胱炎症（膀胱炎）

· 尿路阻塞

· 急性感染

· 怀孕和哺乳期，另见注意事项

同种异体骨髓移植的一般禁忌症：如年龄超过 50-60 岁上限，骨髓转移的恶性肿瘤（上皮）细胞，HLA 系统未做同一性测定之前，对慢性髓性白血病患者的有意向捐赠者进行环磷酰胺预处理需谨慎评估。

环磷酰胺是属于烷化剂类的细胞毒性药物。化学结构上归属氮芥类。在体外环磷酰胺无活性，在体内被肝微粒体酶激活，转变成 4-羟基环磷酰胺，等同于其异构体醛磷酰胺，这些异构体部分自发产生、部分酶性转换为非活性和活性代谢产物（特别是磷酰胺氮芥和丙烯醛）。环磷酰胺的细胞毒作用基于其烷化代谢物与 DNA 的相互作用。烷化的结果导致了 DNA 链断裂及与 DNA-蛋白交联的联结，导致细胞周期中 G2 被延迟。细胞毒性作用于细胞周期每一阶段是非特异的，但对细胞周期是特异的。丙烯醛没有抗肿瘤活性但引起泌尿系毒性副作用。此外，环磷酰胺可能的免疫抑制作用仍有争议。

该药物与其他结构相似的烷化剂（例如：异环磷酰胺）的交叉耐药作用不能被排除。

环磷酰胺几乎全部从胃肠道吸收，成人静脉注射环磷酰胺药物后，24 小时内环磷酰胺及其代谢产物的血浆浓度大幅下降。但在 72 小时内仍可在血浆内检测到。

环磷酰胺在体外不被激活，在体内可被激活。

环磷酰胺的血浆半衰期成人为 7 小时，儿童为 4 小时。

环磷酰胺及其代谢产物主要经肾脏排出。

静脉或口服药物的血浆浓度水平是生物等效的。

环磷酰胺与大多数蛋白不结合，而其代谢产物有 50% 与血浆蛋白结合。

环磷酰胺在脑脊液和乳汁中也可检测到。

环磷酰胺及其代谢产物可通过胎盘屏障。

在动物实验中，环磷酰胺及其活性代谢产物显示致突变性、致癌性和致畸作用。