保施泰（复方布洛芬片）

有下列症状之一者禁用本品：

1. 已知对本品过敏的患者；

2. 服用阿司匹林或其他非甾体类抗炎药后诱发哮喘、荨麻疹或过敏反应的患者；

3. 鼻息肉综合症及血管水肿患者。

4. 禁用于冠状动脉搭桥手术（CABG）围手术期疼痛的治疗。

5. 有应用非甾体抗炎药后发生胃肠道出血或穿孔病史的患者。

6. 有活动性消化道溃疡/出血，或者既往曾复发溃疡/出血的患者。

7. 重度心力衰竭患者。

本品是由布洛芬和对乙酰氨基酚组成的复方制剂，其中布洛芬为芳基丙酸类非甾体抗炎药，可能主要通过抑制前列腺素的合成而产生镇痛、抗炎、解热作用；对乙酰氨基酚为口服乙酰苯胺类解热镇痛药，可能主要通过抑制前列腺素的合成而产生解热镇痛作用，其镇痛作用较弱，无明显抗炎作用，对血小板功能无明显影响。

布洛芬：口服吸收快，与食物同时服用吸收减慢，但吸收总量不减，与含铝和镁的抗酸药同服不影响吸收。血浆蛋白结合率为 99%。服药后 1.2-2.1 小时血药浓度达峰值，用量 400 mg 时为 23-45 μg/mL。一次给药后 T_1/2一般为 1.8-2 小时。服药 5 小时后关节液浓度与血药浓度相等，以后的 12 小时内关节液浓度高于血浆浓度。布洛芬在肝内代谢，60-90% 经肾由尿排泄，100% 于 24 小时内排出，其中约 1% 为原形物，一部分随粪便排出。

对乙酰氨基酚：口服后自胃肠道吸收迅速而完全（高碳水化合物饮食后服药可能降低吸收，吸收后在体液中分布均匀，约有 25% 与血浆蛋白结合。小量时（血药浓度 ＜ 60 μg/mL）与蛋白结合不明显，大量或中毒量则结合率较高，可达 43%。本品 90-95% 在肝脏代谢，主要与葡糖醛酸、硫酸及半胱氨酸结合。中间代谢产物对肝脏有毒性作用，T_1/2一般为 1-4 小时（平均为 2 小时），肾功能不全时不变，但在某些肝病患者可能延长，老年人和新生儿可有所延长，而小儿则有所缩短。口服后 0.5-2 小时血药浓度可达峰值，剂量 ＜ 650 mg 时血药浓度为 5-20 μg/mL，作用持续时间为 3-4 小时。 哺乳妇女服用 650 mg 后 1-2 小时乳汁中浓度达 10-15 μg/mL；T_1/2为 1.35-3.5 小时。本品主要以葡糖醛酸结合的形式从肾脏排泄，24 小时内约有 3% 以原形随尿排出。

本品药代动力学研究结果表明，这两种药物合用其药代动力学没有相互干扰，其主要的药代动力学参数见下表：