辛伐他汀片（上海信谊万象）

本品本身无活性，口服吸收后的水解产物在体内竞争性地抑制胆固醇合成过程中的限速酶羟甲戊二酰辅酶 A 还原酶，使胆固醇的合成减少，也使低密度脂蛋白受体合成增加，主要作用部位在肝脏，结果使血胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇水平降低，中度降低血清甘油三酯水平和增高血高密度脂蛋白水平。由此对动脉粥样硬化和冠心病的防治产生作用。

本品口服吸收良好，吸收后肝内的浓度高于其它组织，在肝内经广泛首关代谢，水解为代谢产物，以β-羟酸为主的三种代谢产物有活性。本品及β-羟酸代谢物的蛋白结合率高达 95%，达峰时间为 1.3～2.4 小时，T_1/2为 3 小时。60% 从粪便排出，13% 从尿排出。治疗 2 周可见疗效，4～6 周达高峰，长期治疗后停药，作用持续 4～6 周。

在小鼠，给 3～4 倍人用剂量可以致癌，但在人类大规模长期临床试验中未见肿瘤发生增加。已有的研究未发现本品有致突变作用。

上海信谊万象药业股份有限公司

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