华克平（注射用头孢米诺钠）

以 C₁₀H₂₁N₇O₇S₃计

0.5 g

1.0 g

本品对革兰式阳性菌和革兰氏阴性菌有广谱抗菌活性，特别对大肠杆菌、克雷白杆菌属、流感嗜血杆菌、变形杆菌属及脆弱拟杆菌有很强的抗菌作用。其作用机理是对β-内酰胺类抗生素通常作用点的青霉素结合蛋白显示很强亲和性，可抑制细胞壁合成，并与肽聚糖结合，抑制肽聚糖与脂蛋白结合以促进溶菌，在短时间内显示很强杀菌力。本品对细菌增殖期及稳定期初期均显示抗菌作用，低于 MIC 浓度也有杀菌作用，短时间内溶菌。体内抗菌力比 MIC 的预测更强。

本品注射 200～1600 mg/kg/日未见对大鼠母鼠生殖能力、仔鼠发育分化及生殖能力有影响。对家兔注射 400～1600 mg/kg/日，共 5 日，在 800 mg/kg/日以上给药组，观察到肾毒性比头孢唑啉弱，但较头孢噻吩略强。对小鼠、大鼠、豚鼠及家兔几乎未见抗原性。与头孢美唑、头孢唑啉、青霉素、氨苄西林之间未见免疫学交叉性，也未见库姆斯氏反应阳性。

本品对肾功能正常成人显示剂量依赖性，其平均血浆消除半衰期为 2.5 小时。本品在慢性支气管炎患者的咳痰中，腹膜炎患者的腹水中以及其他患者的胆汁、子宫内膜、卵巢、输卵管中均能达到治疗浓度。

头孢米诺钠在人体内未见有抗菌活性代谢物。主要从肾排泄，12 小时内尿 排泄率约为 90%。不同程度的肾功能不全的患者其消除率半衰期延长，肾功能重度损害者（Ccr≈48）12 小时内尿中排泄率约为 60%。

化学名称为：( + )-(6R,7 S)-7-[(S)-2-(2-氨基-2-羧基乙硫基)-乙酰胺基]-7-甲氧基-3-[[(1-甲基-1 H-四唑-5-基)硫]甲基]-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂二环[4,2,0]辛-2-烯-2-羧酸

分子式：C16H21N7NaO7S3o7H2O

分子量：667.67