阿普唑仑片（北京益民）

0.4 mg

慎用：

1. 中枢神经系统处于抑制状态的急性酒精中毒。

2. 肝肾功能损害。

3. 重症肌无力。

4. 急性或易于发生的闭角型青光眼发作。

5. 严重慢性阻塞性肺部病变。

6. 驾驶员、高空作业者、危险精细作业者。

本品为苯二氮䓬类催眠镇静药和抗焦虑药。该药作用于中枢神经系统的苯二氮卓受体 （BZR），加强中枢抑制性神经递质γ-氨基丁酸 （GABA）与 GABA 受体的结合，促进氯通道开放，使细胞超极化，增强 GABA 能神经元所介导的突触抑制，使神经元的兴奋性降低。BZR 分为 I 型和 II 型，据认为 I 型受体兴奋可以解释 BZ 类药物的抗焦虑作用，而 II 型受体与该类药物的镇静和骨骼肌松弛等作用有关。可引起中枢神经系统不同部位的抑制，随着用量的加大，临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷。可通过胎盘，可分泌入乳汁。有成瘾性，少数患者可引起过敏。

口服吸收快而完全，血浆蛋白结合率约为 80%。口服后 1-2 小时血药浓度达峰值。2-3 天血药浓度达稳态。T_1/2 一般为 12-15 小时，老年人为 19 小时。经肝脏代谢，代谢产物α-羟基阿普唑仑，该产物也有一定药理活性。经肾排泄。体内蓄积量极少，停药后清除快。