艾倍得（谷赖胰岛素注射液）

每 mL 注射液含 100 单位谷赖胰岛素（相当于 3.49 mg）。

3 mL：300 单位/预填充笔（SoloStar® ）

对活性成分或者其中任何辅料过敏者禁用。

低血糖禁用。

药物治疗组：胰岛素以及类似物，速效。ATC 编号：A10AB06

谷赖胰岛素是一种重组人胰岛素类似物，与常规人胰岛素是等效的。与常规人胰岛素相比，谷赖胰岛素的起效更快，并且作用时间更短。

包括谷赖胰岛素在内的胰岛素以及胰岛素类似物的主要功能是调节葡萄糖的代谢。胰岛素可以通过刺激外周组织对葡萄糖的摄取（尤其是被骨骼肌和脂肪）以及抑制肝糖的生成来降低血糖水平。胰岛素可以抑制脂肪细胞中脂肪的分解，抑制蛋白质水解并增强蛋白质的合成。

对健康志愿者以及糖尿病患者的研究表明，当经皮下给药时，与常规人胰岛素相比，谷赖胰岛素的起效更快、作用时间更短。当经皮下给予谷赖胰岛素时，其降糖作用将在 10-20 分钟内开始起效。经静脉途径给药时，谷赖胰岛素与常规人胰岛素在降糖活性上是等效的。一个单位的谷赖胰岛素具有与一个单位常规人胰岛素相同的降糖活性。

在一项为期 26 周的 III 期临床研究中，将甘精胰岛素作为基础胰岛素使用，在餐前即刻（0-15 分钟）皮下分别注射谷赖胰岛素和赖脯胰岛素，比较两者的疗效，以糖化血红蛋白（以 HbA1c 当量表示）自基线到终点的变化表示，结果表明在血糖控制方面谷赖胰岛素与赖脯胰岛素相当。同时自我监测的血糖值也相当。与赖脯胰岛素相比，使用谷赖胰岛素无需增加基础胰岛素的剂量。

在一项为期 12 周的 1 型糖尿病患者接受甘精胰岛素作为基础治疗的 III 期临床研究中，餐后即刻给予谷赖胰岛素的疗效与餐前即刻给予谷赖胰岛素（0-15 分钟）或常规胰岛素（30-45 分钟）相当。

在符合方案人群中，餐前谷赖胰岛素组与常规胰岛素组相比，其糖化血红蛋白的下降更加明显。

在一项为期 26 周的 III 期临床研究后，又进行了一项为期 26 周的延伸安全性研究。在该研究中，将中性鱼精蛋白胰岛素作为基础胰岛素，经皮下给 2 型糖尿病患者分别注射谷赖胰岛素（餐前 0-15 分钟）和常规人胰岛素（餐前 30-45 分钟）。患者的平均体重指数（BMI）为 34.55 kg/m²。在糖化血红蛋白（以 HbA1c 当量表示）自基线到 6 个月的终点（谷赖胰岛素为-0.46%，常规人胰岛素为-0.30%，P = 0.0029）以及自基线到 12 个月终点（谷赖胰岛素为-0.23%，常规人胰岛素为-0.13%，差异不显著）期间内的变化上，谷赖胰岛素与常规人胰岛素相当。在该研究中，大多数患者（79%）在注射前即刻将其速效胰岛素与中性鱼精蛋白胰岛素混合使用，而有 58% 的受试者则在随机化时服用口服降糖药，并按照医嘱继续服用相同剂量的口服降糖药。

一项临床研究入选了 18 名年龄在 21-50 岁的男性 1 型糖尿病患者，谷赖胰岛素显示出剂量相关的降低血糖效果，治疗剂量范围为 0.075-0.15U/kg，当剂量在 0.3U/kg 或更高时，随剂量增加而降低血糖的效果有所减慢，这一点与人胰岛素相似。

谷赖胰岛素的起效时间比常规人胰岛素大约快 2 倍，比常规人胰岛素早 2 小时达到降血糖的效果。

一项在 1 型糖尿病患者中进行的 I 期临床研究中，经皮下给予受试者 0.15U/kg 的谷赖胰岛素和常规人胰岛素，在自 15 分钟标准餐起的不同时点上评价其降糖效果。研究资料显示，与在餐前 30 分钟给予常规胰岛素相比，在餐前 2 分钟给予谷赖胰岛素可以得到相似的餐后血糖控制水平。当在餐前 2 分钟给予谷赖胰岛素时，其对餐后血糖的控制要优于在餐前 2 分钟给予常规人胰岛素的效果。而在开始进餐后 15 分钟给予谷赖胰岛素可以得到与在餐前 2 分钟给予常规人胰岛素类似的血糖控制水平（参见图 1）。

在一项将谷赖胰岛素、赖脯胰岛素以及常规人胰岛素应用于肥胖人群的 I 期临床研究中，研究结果已表明谷赖胰岛素仍可以维持其快速起效的特性。在该研究中，达到 20% 总 AUC（曲线下面积）的时间以及代表早期降糖活性的 AUC（0-2 小时）对于谷赖胰岛素分别为 114 分钟和 427 mg·kg^-1，对于赖脯胰岛素分别为 121 分钟和 354 mg·kg^-1，而对于常规人胰岛素分别为 150 分钟和 197 mg·kg^-1（参见图 2）。

另一项 I 期临床研究选择了 80 名非糖尿病受试者使用谷赖胰岛素或赖脯胰岛素，体重指数（BMI）范围为 18-46 kg/m²，试验结果证明，两种胰岛素类似物在广泛的 BMI 范围内，其速效作用相似，并且降低血糖的总体效果在患者肥胖程度增加时有所下降。

平均总 GIR AUC 在 0-1 小时内分别为 0.2U/kg 谷赖胰岛素时，102±75 mg/kg；0.4U/kg 谷赖胰岛素，158±100 mg/kg。0.2U/kg 赖脯胰岛素，83.1±72.8 mg/kg；0.4U/kg 赖脯胰岛素，112.3±70.8 mg/kg。

一项 I 期临床研究入选了 18 例肥胖的 2 型糖尿病（BMI 在 35-40 kg/m²），使用谷赖胰岛素和赖脯胰岛素 [ 90%CI：0.81，0.95（P ≤ 0.01）] 进行治疗，结果表明谷赖胰岛素可以全面更有效控制餐后血糖漂移。总体说来，使用谷赖胰岛素治疗时最大血糖漂移会小于 12%。

在成年人群的对照临床研究中，基于种族和性别的亚组研究中未发现谷赖胰岛素在安全性和疗效方面存在任何差异性。