吡嗪酰胺片（华南牌）

吡嗪酰胺在下述人群中禁用：

● 严重肝损伤。

● 对本品过敏。

● 严重痛风。

本品对人型结核杆菌有较好的抗菌作用，在 pH5-5.5 时，杀菌作用最强，尤其对处于酸性环境中缓慢生长的吞噬细胞内的结核菌是目前最佳杀菌药物。本品在体内抑菌浓度 12.5 μg/mL，达 50 μg/mL 可杀灭结核杆菌。本品在细胞内抑制结核杆菌的浓度比在细胞外低 10 倍，在中性、碱性环境中几乎无抑菌作用。作用机制可能与吡嗪酸有关，吡嗪酰胺渗透入吞噬细胞后并进入结核杆菌菌体内，菌体内的酰胺酶使其脱去酰胺基，转化为吡嗪酸而发挥抗菌作用。另因吡嗪酰胺在化学结构上与烟酰胺相似，通过取代烟酰胺而干扰脱氢酶，阻止脱氢作用，妨碍结核杆菌对氧的利用，而影响细菌的正常代谢，造成死亡。

吡嗪酰胺胃肠道内吸收良好，2 小时内达到血浆浓度峰值。在给药剂量为 20 至 25 mg/kg 时，血浆浓度通常范围在 30 至 50 μg/mL。吡嗪酰胺可广泛的分布于体内组织和体液中，包括肝脏、肺和脑脊液（CSF）。在脑膜炎患者中，CSF 浓度与稳态血浆浓度几乎相等。吡嗪酰胺血浆蛋白结合率大约为 10%。

吡嗪酰胺在肝肾功能正常的患者体内的半衰期为 9 到 10 小时。肝肾损伤的患者半衰期可能会延长。吡嗪酰胺在肝内水解为其主要活性成分吡嗪酸。吡嗪酸水解为主要的排泄物 5-羟基吡嗪酸。

大约 70% 的口服剂量药物从尿中排泄，24 小时内主要通过内肾小球的滤过。

吡嗪酰胺对结核杆菌的抑菌或杀菌作用是依赖于感染部位的浓度。作用机制不明确。该药物在体内、体外只有在较低 pH 值下有活性。