苯磺顺阿曲库铵注射液（江苏恒瑞）

5 mL：10 mg（以 C₅₃H₇₂N₂O₁₂计）

所有已知对顺阿曲库铵，阿曲库铵或苯磺酸过敏及对本品中任何成分过敏的病人禁止使用本品。

苯磺顺阿曲库铵在运动终板上与胆碱受体竞争性结合，以拮抗乙酰胆碱的作用，从而产生神经肌肉传导阻滞作用。这种作用可被乙酰胆碱酯酶抑制剂如新斯的明拮抗。 

顺阿曲库铵主要是通过在生理 pH 值及体温下发生的 Hofmann 清除（化学过程）而降解为劳丹素和单季铵盐丙烯酸盐代谢物，后者通过非特异性酶水解而形成单季铵盐乙醇代谢物。顺阿曲库铵的清除具有较强的非器官依赖性。肝和肾为代谢物的主要清除途径。

在 0.1-0.2 mg/kg 剂量范围内（即 2-4 倍的 ED₉₅）的研究表明，顺阿曲库铵非房室药代动力学与剂量无关。 

群体药代动力学证实上述现象并将剂量延伸至 0.4 mg/kg（8 倍 ED₉₅）。健康成年手术患者给予本品 0.1-0.2 mg/kg 的药代动力学参数如下：

老年患者的药代动力学

未见老年和青年患者药代动力学具有临床意义的差别。其恢复情况亦无明显变化。

肝肾损害患者的药代动力学 

未见肾衰晚期和肝脏疾病晚期患者的药代动力学与成人患者（无肝肾疾患）有明显差别。其恢复情况亦无明显变化。

输注过程中的药代动力学 

静脉输注顺阿曲库铵与单次注射给药的药代动力学相似。本品的恢复情况不依赖于输注时间，亦与单次注射给药相似。

重症监护病房（ICU）患者的药代动力学 

延长输注时间的 ICU 患者，顺阿曲库铵的药代动力学与输注或单次注射给药的一般手术成年患者类似。此类患者的恢复情况不依赖于输注时间。 

肝/肾功能异常的 ICU 患者的代谢物浓度较高（见【注意事项】）。此代谢物无神经肌肉传导阻滞作用。

遗传毒性

苯磺顺阿曲库铵在 Ames、体外人淋巴细胞染色体畸变试验、大鼠体内骨髓微核试验中结果为阴性；苯磺顺阿曲库铵在体外小鼠淋巴瘤细胞试验中，在有或无代谢活化条件下结果均为阳性。

生殖毒性

进行了两个大鼠胚胎-胎仔发育毒性试验，妊娠大鼠（未通气状态）于妊娠第 6 天至第 15 天每天两次皮下注射给予苯磺顺阿曲库铵亚麻痹剂量（2、4 mg/kg/天，分别相当于人静脉推注 0.2 mg/kg 剂量所产生 AUC 暴露量的 6、12 倍），大鼠（通气状态）于妊娠第 6 天至第 15 天每天一次静脉注射麻痹剂量（0.5、1.0 mg/kg/天，按 mg/m²折算，分别相当于人静脉推注 0.2 mg/kg 剂量的 0.4、0.8 倍），均未产生母体毒性、胎仔毒性或致畸性。