格列齐特缓释片（泰瑞欣）

本品的主要成份为格列齐特。

其化学名称：1-(3-氨杂双环[3.3.0]-辛基)-3-对甲苯磺酰脲。

化学结构式：

分子式：C₁₅H₂₁N₃O₃S

分子量：323.41

30 mg

用于单用饮食控制、运动治疗和减轻体重不足以控制血糖水平的成人2 型糖尿病患者。

妊娠：缺乏怀孕妇女使用格列齐特的资料十分有限（少于 300 例），使用其他磺脲类药物的资料也很少。在动物中，格列齐特非致畸（参见【药理毒理】）。但仍建议在妊娠期间避免使用格列齐特。为降低与未控制糖尿病中先天性畸形的危险，在怀孕前必须控制糖尿病。

生育力：对雄性和雌性大鼠的生育力或生殖能力无影响（参见【药理毒理】）。

有下述情况的患者禁止使用本品：

－已知对格列齐特或其中某一种赋形剂、其它磺脲类、磺胺类药物过敏：

低血糖：建议本品用于能定时进餐（包括早餐）的患者，因为延迟进餐，食物不足或低碳水化合物，可使低血糖危险增加，所以定时摄食碳水化合物很重要。低血糖更可能发生于食用低热量食物，相当大量或长时间运动后，饮酒后或合并应用其他降糖药物之患者。

所有口服降糖药，包括格列齐特，长期应用时，药效对许多病人都会减弱。这可能由于糖尿病的严重程度进展，或者是由于对治疗的反应减低，这种现象称为继发性失效，应与原发性失效区分，后者指该药物在首次用药时即证明是无效者。在将患者定为继发性失效前必须考虑适当调整剂量以及监督其饮食治疗和运动。

血糖代谢紊乱：在接受喹诺酮类药物联合治疗的糖尿病患者（特别是老年患者）中，有血糖紊乱（包括低血糖和高血糖）的报告。所有同时服用本品和氟喹诺酮类药物的患者，应密切监测血糖。

驾驶及操作机器的影响：

本品对驾驶和／或操作机器能力无影响或影响可忽略。不过在驾驶和/或操作机器时，患者应警惕低血糖症状，特别是在开始治疗时。

格列齐特是一种磺脲类口服降糖药，因结构中含有氮杂环，因而具有不同于其它磺脲类药物的特点。格列齐特通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，从而降低血糖水平。格列齐特可恢复 2 型糖尿病患者对葡萄糖作出反应的第一时相胰岛素分泌值，增加第二时相胰岛素分泌，明显增加餐后或葡萄糖诱导的胰岛素分泌反应。

格列齐特通过两种可能与糖尿病血管并发症有关的作用机制减少微血栓形成：1. 部分抑制血小板凝聚和粘连，并减少血小板活性标记物（β－血小板球蛋白，血栓素 B2）；2. 通过增加 t-PA 活性调节血管内皮纤溶活性。

吸收

口服后，药物血浆浓度在最初的 6 个小时内进行性升高，在 6 小时至 12 小时之间达到稳态。

血浆蛋白结合率约为 95％。分布容积约为 30L。每天一次格列齐特缓释片，能够维持格列齐特有效血浆浓度 24 小时。

生物转化

格列齐特主要在肝内代谢，代谢后经尿排泄：尿内原型药不到 1％。血浆内检测不到有活性的代谢产物。

清除

格列齐特的清除半衰期大约在 12 小时至 20 小时之间。

线性／非线性

在剂量 120 mg 范围内，用药剂量与浓度曲线下面积之间呈线性关系。

特殊人群

老年患者

老年患者的药代动力学参数没有临床上有意义的变化。

遗传毒性实验未见可提示对人体有害的异常反应。生殖毒性试验未见致畸性，在 25 倍人最大推荐治疗剂量下可见胎仔体重减轻。未开展致癌性试验。