欧智宁（盐酸格拉司琼注射液）

3 ml：3mg

本品是一种高选择性的 5-HT₃受体拮抗剂，对因放疗、化疗及手术引起的恶心和呕吐具有良好的预防和治疗作用。放疗、化疗及外科手术等因素可引起肠嗜铬细胞释放 5-HT，5-HT 可激活中枢或迷走神经的 5-HT₃受体而引起呕吐反射。本品控制恶心和呕吐的机制是通过拮抗中枢化学感受区及外周迷走神经末梢的 5-HT₃受体，从而抑制恶心、呕吐的发生。本品选择性高，无锥体外系反应、过度镇静等不良反应。

健康受试者静注本品 20 或 40 μg/kg 后，平均血浆峰浓度分别为 13.7 和 42.8 μg/L，血浆清除半衰期约 3.1～5.9 小时。本品在体内分布广泛，血清蛋白结合率约为 65%，大部分迅速代谢，主要代谢途径为 N-去烷基化及芳香环氧化后，再共轭形成结合产物。本品通过粪便和尿液排泄。

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