注射用青霉素钾（河南新乡华星药厂）

500 mg(80 万 U)

有青霉素类药物过敏史或青霉素皮肤试验阳性患者禁用。

青霉素对溶血性链球菌等链球菌属、肺炎链球菌和不产青霉素酶的葡萄球菌具有良好抗菌作用。对肠球菌有中等度抗菌作用。淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌、牛型放线菌、念珠状链杆菌、李斯特菌、钩端螺旋体和梅毒螺旋体对本品敏感。本品对流感嗜血杆菌和百日咳鲍特氏菌亦具一定抗菌活性，其他革兰阴性需氧或兼性厌氧菌对本品敏感性差。本品对梭状芽孢杆菌属、消化链球菌厌氧菌以及产黑色素拟杆菌等具良好抗菌作用，对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。青霉素通过抑制细菌细胞壁合成而发挥杀菌作用。

肌内注射后，0.5 小时达到血药峰浓度(Cmax)，肌内注射 100 万单位（600 mg）的峰浓度为 20000 单位/L(12 mg/L)。成人每 2 小时静脉注射青霉素 200 万单位或每 3 小时注射 300 万单位，平均血药浓度约为 19.2 mg/L。于 5 分钟内静脉注射 500 万单位(3 g)青霉素，给药后 5 分钟和 10 分钟的平均血药浓度为 400 mg/L 和 273 mg/L，1 小时即降至 45 mg/L，4 小时仅有 3.0 mg/L。新生儿按体重肌内注射青霉素 2.5 万单位/kg 后(15 mg/kg)，0.5～1 小时的平均血药浓度约为 21 mg/L，12 小时后即降至 9.6～19.2 mg/L。本品广泛分布于组织、体液中。胸、腹腔和关节腔液中浓度约为血清浓度的 50%。本品不易透入眼、骨组织、无血供区域和脓腔中，易透入有炎症的组织。青霉素可通过胎盘，除在妊娠头 3 个月羊水中青霉素浓度较低外，一般在胎儿和羊水中皆可获得有效治疗浓度。本品难以透过血-脑脊液屏障，在无炎症脑脊液中的浓度仅为血药浓度的 1%～3%。在有炎症的脑脊液中浓度可达同期血药浓度的 5%～30%。乳汁中可含有少量青霉素，其浓度为血药浓度的 5%～20%。本品血浆蛋白结合率为 45%～65%。血消除半衰期(t1/2β)约为 30 分钟，肾功能减退者可延长至 2.5～10 小时，老年人和新生儿也可延长。新生儿的 t1/2β与体重、日龄有关，体重低于 2 公斤者，7 日和 8～14 日龄新生儿的 t1/2β分别为 4.9 和 2.6 小时；体重高于 2 公斤者，7 日和 8～14 日龄的 t1/2β则分别为 2.6 小时和 2.1 小时。本品约 19% 在肝内代谢。肾功能正常情况下，约 75% 的给药量于 6 小时内自肾脏排出。青霉素主要通过肾小管分泌排泄，在健康成年人经肾小球滤过排泄者仅占 10% 左右；但在新生儿，青霉素则主要经肾小球滤过排泄。亦有少量青霉素经胆道排泄，肌内注射 600 mg 青霉素后 2～4 小时胆汁中浓度达到峰值，为 10～20 mg/L。由于青霉素可被肠道细菌所产青霉素酶破坏，粪便中不含或仅含少量青霉素。血液透析可清除本品，而腹膜透析则不能。

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