药理作用莫达非尼为促醒剂,其确切的促醒机制尚未明确。莫达非尼的促醒作用与安非他明和哌醋甲酯等拟交感神经药相似,虽然它的药理特性与拟交感神经胺不完全相同。莫达非尼与去甲肾上腺素、5-羟色胺、多巴胺、氨基丁酸、腺苷、组胺-3、褪黑素以及苯二氮卓类受体间相互作用的程度从弱至无,也不能抑制单胺氧化酶 B 或磷酸二酯酶Ⅱ-V 的活性。莫达非尼的促醒作用能被α1-肾上腺受体拮抗剂哌唑嗪所削弱;但是在其它对α-肾上腺激动剂敏感的体外试验中,如大鼠输精管试验,莫达非尼并未表现出活性。莫达非尼不是一个直接或间接作用的多巴胺受体激动剂。但是莫达非尼在体外与多巴胺转运蛋白结合并抑制多巴胺的再摄取。这一活性与整体动物某些脑区细胞外多巴胺水平的升高是相关联的。在敲除多巴胺转运体(DAT)的转基因小鼠中,莫达非尼缺乏促醒活性,提示该活性是 DAT 依赖性的。然而,在大鼠试验中,莫达非尼的促醒作用不被多巴胺受体拮抗剂氟哌啶醇所拮抗,这与安非他明不同。此外,多巴胺合成抑制剂α-甲基-对-酪氨酸可阻断安非他明诱发的活动,但不会阻断莫达非尼诱导的自发活动。在猫试验中,同等促醒剂量的哌醋甲酯和安非他明提高整个大脑的神经活性,等效量的莫达非尼选择性地显著增加个别脑区的神经活动。这一发现与莫达非尼对人的作用之间的关联性还未可知。除了促醒作用和增加动物自发活动以外,莫达非尼还影响精神行为,产生欣快,改变情绪、认知、思维和情感,这些也是其他中枢神经系统兴奋剂的典型特征。莫达非尼有加强行为的作用,预先训练自给可卡因的猴子也能自给药。莫达非尼也被部分地视为类兴奋剂。动物试验显示,莫达非尼的光学对映异构体有相似的药理作用。莫达非尼的两个主要代谢物,莫达非尼酸和莫达非尼砜无类似的中枢神经系统激活作用。