枢丹（盐酸昂丹司琼注射液）

本品主要成份为盐酸昂丹司琼。

化学名称：2,3,-二氢-9-甲基-3-[(2-甲基咪唑-1-基)甲基]-4(1 H)-咔唑酮盐酸盐二水合物。

化学结构式：

分子式：C₁₈H₁₉N₃O·HCl·2 H₂O

分子量：365.86

本品所用辅料为：枸橼酸、枸橼酸钠、氯化钠。

2 ml：4 mg

4 ml: 8 mg（按 C₁₈H₁₉N₃O 计）

止吐药。

用于：

1. 细胞毒性药物化疗和放射治疗引起的恶心呕吐。

2. 预防和治疗手术后的恶心呕吐。

本品在人类怀孕期间使用的安全性尚未确定。对动物试验研究未显示对胚胎期、胎儿期、妊娠期、围产期及产后期有直接或间接害处。

然而，由于对动物的研究并不完全能够预示人的反应，故不推荐人在怀孕期特别是头 3 个月内间使用本品。实验显示，本品可由授乳动物乳汁中分泌，故此采用本品时暂停母乳喂养。

对肾脏损害患者，无需调整剂量、用药次数和用药途径。对肝功能损害患者，肝功能中度或严重损害患者体内廓清本品的能力显著下降，血清半衰期也显著延长，因此，用药剂量每日不应超过 8 mg；

腹部手术后不宜使用本品，以免掩盖回肠或胃扩张症状；本注射液及盛有本品的安瓿或注射器不含防腐剂，只能在启封后一次使用，任何剩余的溶液均应弃去；

对本品与聚氯乙烯输液袋和聚氯乙烯给药装置作过相容性研究，认为用聚氯乙烯输液袋或Ⅰ型玻璃瓶，本药亦有相当的稳定性。在聚丙二醇酯注射器中，以 0.9%W/V 氯化钠或 5%W/V 葡萄糖稀释的盐酸昂丹司琼稀释液表现稳定，故此认为在聚丙二醇酯注射器中，本品与其他相容性输注液混合也是稳定的；本品安瓿不能高压消毒。

本品是一强效、高选择性的 5－HT₃受体拮抗剂,有强镇吐作用。化疗药物和放射治疗可造成小肠释放 5－HT，经由 5－HT₃受体激活迷走神经的传入支，触发呕吐反射。

本品能阻断这一反射的触发。迷走神经传入支的激动也可引起位于第四脑室底部 Postrema 区的 5－HT 释放，从而经过中枢机制而加强。

本品对化疗、放疗引起的恶心、呕吐系通过拮抗位于周围和中枢神经局部的神经原的 5－HT 受体而发挥止吐作用。手术后恶心、呕吐的作用机制未明，但可能类似细胞毒类致恶心、呕吐的共同途径而诱发。

本品尚能抑制因阿片诱导的恶心，其作用机理尚不清楚。由于本品的高选择性作用，因而不具有其他止吐药的副作用，如锥体外系反应、过度镇静等。