泽马可（马来酸替加色罗片）

6mg

体内实验显示马来酸替加色罗可以增强基础胃肠道动力，使整个胃肠道受损的动力机能恢复正常。另外动物研究显示，替加色罗可以降低结直肠扩张时内脏的敏感性。

需要血液透析的严重肾功能不全（肌酐清除率 ≤ 15 ml/min/1.73m²）的病人使用马来酸替加色罗，其药代动力学情况也没有明显变化。对于具有轻到中度的肾脏损害的患者，无需调整剂量。但是替加色罗不建议用于重度肾损害的患者，由于主要代谢产物 M29 的 AUC 可增高 10 倍。

生殖毒性：一般生殖毒性实验中，雌、雄大鼠经口给药（雌性动物为交配前给药 2 周，受孕后继续给药 20 天，雄性动物连续给药 9 周）6、20、60 mg/kg，结果显示对雌性大鼠生育力和生殖行为无毒性剂量为 6 mg/kg，剂量高达 60 mg/kg 时对雄性大鼠生育力和生殖行为无影响。致畸敏感期生殖毒性实验中，家兔在人工受精后第 6-18 天经口给药 30、60、120 mg/kg，各剂量组未见胚胎死亡及潜在致畸作用；大鼠在交配后第 6-15 天，经口给药 10、30、100 mg/kg,结果显示无母体毒性作用剂量低于 10 mg/kg，无胚胎毒性作用剂量低于 30 mg/kg。围产期生殖毒性实验中，孕鼠在交配后第 15-21 天，经口给药 75、150、300 mg/kg, 结果显示 F0 代母鼠无明显毒性的最高剂量为 150 mg/kg，对 F1 代大鼠围产期发育无影响的最高剂量为 150 mg/kg，对 F1 大鼠交配行为、生育力及 F2 代胎仔宫内发育无影响的最高剂量为 300 mg/kg。

马来酸替加色罗

北京诺华制药有限公司