氢溴酸右美沙芬口服溶液（联邦克立停）

120 mL：180 mg

1. 对氢溴酸右美沙芬或本药的任何其他成份过敏者禁用。 

2. 妊娠 3 个月内妇女、哺乳期妇女禁用。 

3. 有精神病史者禁用。 

4. 正在服用利奈唑胺、单胺氧化酶抑制剂、5-羟色胺再摄取抑制剂（如氟西汀、帕罗西汀）、安非他酮等药物或服用这些药物停药不满两周的患者禁用。

右美沙芬是α-1 受体激动剂和 NMDA 受体非竞争性拮抗剂，为中枢性镇咳药，可抑制延脑咳嗽中枢而产生镇咳作用。

右美沙芬在胃肠道中迅速吸收，并在 2 小时左右达到 C_max。给药后 15-30 分钟起效，持续 6 个小时。

分布

右美沙芬分布到组织和体液中，达到脑脊液。

代谢和生物转化

右美沙芬口服给药后，在肝脏通过迅速和广泛的首过代谢。O-去甲基（CYD2D6）由基因决定，是影响人体药动学的主要因素。

右美沙芬的氧化过程有不同的表型，导致患者之间的药代动力学差异很大。未代谢的右美沙芬以及三种去甲基化的吗啡代谢物右啡烷（也称为 3-羟基-N-甲基吗啡喃）、3-羟基吗啡喃和 3-甲氧基吗啡喃在尿液中检测到结合物。

右美沙芬的主要代谢物右啡烷有镇咳作用。一些个体的代谢过程较为缓慢，血液和尿液中主要是原形药。

右美沙芬主要以原形药或脱甲基代谢物排泄到尿液中。右美沙芬的消除半衰期为 3.4-5.6 小时。

特殊人群的药动学

慢代谢者：大约 6% 的人群缺乏编码右美沙芬代谢酶的基因，该基因为常染色体隐性遗传，慢代谢者的血浆水平比正常人高 20 倍。消除半衰期可长达 45 小时。

遗传毒性

右美沙芬氢溴酸盐的体外 Ames 试验、体外染色体畸变试验、体内小鼠微核试验和彗星试验结果均为阴性。

生殖毒性

大鼠给予右美沙芬剂量达 50 mg/kg，未见对交配、妊娠、生育力、窝仔和哺乳的不良影响。

致癌性

右美沙芬尚未开展动物致癌性试验。