酮康唑胶囊（南京白敬宇）

0.2g

对本品过敏者、急慢性肝病患者禁用。

本品通过干扰细胞色素 P-450 的活性，从而抑制真菌细胞膜主要固醇类-麦角固醇的生物合成，损伤真菌细胞膜并改变其通透性，以致重要的细胞内物质外漏。本品可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和过氧化酶的活性，引起细胞内过氧化氢积聚导致细胞亚微结构变性和细胞坏死。对白念珠菌则可抑制其自芽孢转变为侵袭性菌丝的过程。

本品在胃酸内溶解吸收，胃酸酸度减低时可使吸收减少，餐后服用可使其吸收增加。本品餐后服用的生物利用度为 75%。单剂口服本品 200 mg 和 400 mg 后，血药峰浓度分别为 3.6±1.65 mg/L 和 6.5±1.44 mg/L。达峰时间为 1～4 小时。本品吸收后在体内分布广泛，可至炎症的关节液、唾液、胆汁、尿液、肌腱、皮肤软组织、粪便等。对血-脑脊液屏障穿透性差，大多数情况下，脑脊液药物浓度低于 1 mg/L。本品亦可透过血胎盘屏障。血清蛋白结合率约为 90% 以上。消除半减期为 6.5～9 小时。部分药物在肝内代谢，降解为无活性的咪唑环和哌嗪环。代谢物及原型药主要由胆汁排泄，经肾脏排出仅占给药量的 13%，其中约 2～4% 为药物原型，本品亦可分泌至乳汁中。

动物长期毒性实验表明，本品可使碱性磷酸酶明显上升，肝细胞变性。

南京白敬宇制药有限责任公司