盐酸托烷司琼片（乌苏里江）

5 mg(以托烷司琼计)

对盐酸托烷司琼过敏者禁用。

本品是一种外周神经原及中枢神经系统 5-羟色胺（5-HT3）受体的强效、高选择性的竞争拮抗剂。某些物质包括一些化疗药可激发内脏黏膜的类嗜铬细胞释放出 5-羟色胺，从而诱发伴恶心的呕吐反射。本品主要通过选择性地阻断外周神经原的突触前膜 5-HT3 受体而抑制呕吐反射，另外，其止吐作用也可能与其通过对中枢 5-HT3 受体的直接阻断而抑制最后区的迷走神经的刺激作用有关。

健康志愿者口服盐酸托烷司琼，血浆达峰时间约 2 小时，半衰期（t_1/2）约为 8 小时左右。

托烷司琼的代谢主要是吲哚环上 5、6 和 7 位的羟化，再进一步形成葡萄糖醛酸和硫酸的结合产物，最后经尿或胆汁排出（代谢物经尿和粪便排出比例为 5：1）。代谢物对 5-HT3 受体的作用极弱，故不呈现药理作用。代谢正常者的消除半衰期（β相）约为 7～10 小时，在代谢不良者中，该值可能延长至 45 小时。本品的总体清除率约为 1 升/分钟，其中经肾清除的约为 10%。在代谢不良的患者中，尽管经肾清除的比例不变，但总体清除率却降为 0.1～0.2 升/分钟。这种降低可导致消除半衰期延长约 4～5 倍、AUC 值提高 5～7 倍，而 Cmax 和分布容积却与正常代谢者无显著差异，在代谢不良者中，经尿液排出的药物原型比例较代谢正常者大。

在剂量超过 10 毫克、每天二次的多天用药期间，参与本品代谢的肝酶系统的代谢能力可达饱和，并可造成本品血浓度的剂量依赖性增高。然而，即使在代谢不良者中，这类剂量所产生的血药浓度仍属可较好耐受的水平。因此，如果采用 5 毫克/天、共六天的给药方案，不必担心药物的蓄积作用。

遗传毒性

文献报道盐酸托烷司琼对小鼠骨髓微核无明显影响，体外高浓度也未见染色体畸变和致突变作用。

生殖毒性

动物生殖毒性试验提示本品有潜在胚胎毒性。尚不清楚本品是否可进入乳汁，因此哺乳期妇女不应使用本品。

黑龙江乌苏里江制药有限公司哈尔滨分公司

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